Опиатами принято называть экзогенные вещества, физиологические эффекты которых обусловлены их взаимодействием с опиоидными рецепторами, вследствие чего спектр фармакологической активности опиатов во многом сходен с фармакологическими эффектами эндогенных опиоидных пептидов (энкефалинов и эндорфинов). В настоящее время доказано существование трёх типов опиоидных рецепторов (μ, δ и κ), широко представленных в нервной системе (как в центральной, так и в периферической), в пищеварительном тракте, миокарде и др.