Кокаин - тропановый алкалоид, первый из описанных местных анестетиков. Выделен в 1860 г. из листьев кустарника Erythroxylon coca L., культивируемого в Южной Америке и Юго-Восточной Азии. Структура кокаина базовая для синтетических местных анестетиков, содержащих гидрофильный четвертичный амин и гидрофобный ароматический остаток, которые разделены алкильной цепью.