Пероральный способ введения - один из наиболее распространённых в клинической практике, поэтому создание лекарственных форм для приёма внутрь с модифицированным высвобождением имеет важное клиническое значение; эти лекарственные формы характеризуются самым большим многообразием.
Системы доставки ЛС для приёма внутрь позволяют решать все основные задачи: изменять скорость и продолжительность высвобождения лекарственного вещества, место высвобождения лекарственного вещества, а также интенсивность терапевтического эффекта ЛС.
Системы доставки ЛС с целью модулирования интенсивности действия используют для:
устранения "пиковых" концентраций и связанных с ними нежелательных побочных эффектов ЛС;
повышения эффективности ЛС с низкой биодоступностью в результате неполного или медленного всасывания в пищеварительном тракте.
Устранение "пиковых" концентраций клинически важно для препаратов с узким терапевтическим индексом, имеющих концентрационно зависимые токсические побочные эффекты (такие, как хинидин, дигоксин, теофиллин, противосудорожные средства), или для препаратов, имеющих концентрационно-зависимые нежелательные эффекты, уменьшающие переносимость терапии (нитраты, блокаторы медленных кальциевых каналов).
К лекарственным формам для приёма внутрь с модифицированным высвобождением относят:
лекарственные формы, улучшающие растворимость, всасывание и повышающие биодоступность ЛС;
лекарственные формы с контролируемым или пролонгированным высвобождением;
лекарственные формы с целенаправленным высвобождением лекарственного вещества в разных отделах пищеварительного тракта.
Повышение биодоступности ЛС достигается химическими (образованием хорошо растворимых солей, комплексов или пролекарств) и технологическими методами (оболочки, матриксы). Лекарственные формы с контролируемым или пролонгированным высвобождением способны контролировать скорость высвобождения ЛС, обеспечивать постоянное всасывание лекарственного вещества и поддержание стабильной концентрации в плазме крови в течение длительного периода времени (кинетика "нулевого" порядка), пролонгировать терапевтический эффект и предупреждать развитие концентрационно-зависимых побочных эффектов.