Ингаляционный путь введения представляет ещё одну возможность целенаправленной доставки ЛС в дыхательную систему. Преимущества ингаляционного введения включают:
лёгкость применения;
эффективность небольших доз;
быстрый ответ на препарат в результате быстрого всасывания (например, аэрозоль нитроглицерина);
проникновение необходимого препарата к наиболее отдалённым участкам дыхательной системы (например, аэрозоль сальбутамола).
Важное преимущество ингаляционного пути введения для достижения топического действия ЛС - возможность получения высокой локальной концентрации в респираторной системе с минимальной концентрацией в системном кровотоке. Однако этот эффект во многом зависит как от степени проникновения лекарственного вещества в бронхиальное дерево (в бронхи, бронхиолы, альвеолы), т.е. от лёгочной депозиции, так и от фармакокинетических свойств препарата (уровня липофильности).
Лёгочная депозиция - накопление препарата в респираторной системе. Основные механизмы лёгочной депозиции:
инерционное столкновение, осуществляемое в верхних дыхательных путях (глотке, гортани) и в местах бифуркации дыхательных путей;
седиментация (оседание), ответственная за депозицию частиц аэрозоля, не подвергшихся столкновению при вхождении в лёгкие;
диффузия, ответственная за депозицию частиц диаметром менее 0,5 мкм.
Чем больше препарата подвергается инерционному столкновению и оседает в верхних дыхательных путях и глотке, тем большая его часть всосётся в системный кровоток, оказывая системное действие.
Депозиция частиц лекарственного вещества в дыхательных путях зависит от их размера:
5-10 мкм - осаждение в ротоглотке, гортани и трахее;
2-5 мкм - осаждение в нижних отделах дыхательных путей;
0,5-2 мкм - осаждение в альвеолах;
менее 0,5 мкм - не осаждаются в лёгких.