только для медицинских специалистов

Консультант врача

Электронная медицинская библиотека

Раздел 1 / 10
Страница 1 / 2

МЕХАНИЗМ ДЕЙСТВИЯ

Несмотря на широкое использование ингибиторов АПФ в качестве гипотензивных средств, с их помощью далеко не всегда возможно полностью заблокировать синтез ангиотензина II. Установлено, что в превращении данного субстрата могут участвовать и другие ферменты, не связанные с АПФ (химазы, эндотелиальная и почечная пептидаза и др.), на которые действие ингибиторов АПФ не распространяется. Кроме того, применение ингибиторов АПФ может активировать альтернативные пути образования ангиотензина II. В результате ингибиторы АПФ не могут полностью устранить эффекты ангиотензина II, т.е. недостаточно эффективны.

Поиск другого подхода к блокированию РААС привёл к открытию в организме специфических рецепторов, через которые ангиотензин II реализует свои эффекты, и созданию новой группы препаратов, блокирующих эти рецепторы, - антагонистов рецепторов ангиотензина II.

Наиболее хорошо изучены два типа рецепторов к ангиотензину II, выполняющих разные функции: АТ1 и АТ2 (табл. 21-32).

Таблица 21-32. Функции рецепторов к ангиотензину II

Рецепторы

 

Функции

 

АТ1-рецепторы

 

Сужение сосудов.

Стимуляция синтеза и секреции альдостерона.

Канальцевая реабсорбция Na+.

Снижение почечного кровотока.

Пролиферация гладкомышечных клеток сосудов.

Гипертрофия сердечной мышцы.

Усиление высвобождения норадреналина.

Стимуляция высвобождения вазопрессина, эндотелина I.

Торможение образования ренина

 

АТ2-рецепторы

 

Расширение сосудов.

Натрийуретическое действие.

Высвобождение оксида азота и простациклина.

Антипролиферативное действие.

Стимуляция апоптоза.

Дифференцировка и развитие эмбриональных тканей

 

В отличие от ингибиторов АПФ антагонисты рецепторов ангиотензина II обладают специфичным действием и препятствуют развитию лишь биологических эффектов ангиотензина II, не вмешиваясь в кининовую систему, что улучшает их переносимость.

Для продолжения работы требуется вход / регистрация