Взаимодействие агонистов рецепторов дофамина со специфическими D2-рецепторами на поверхности пролактин-секретирующих клеток передней доли гипофиза приводит к торможению секреции пролактина (быстрый эффект), а через несколько дней ещё и к снижению транскрипции гена пролактина, что обусловливает уменьшение синтеза пролактина (медленный эффект). Благодаря высокой антимитотической активности агонистов рецепторов дофамина уменьшаются в размерах аденомы гипофиза (при их наличии), причём как микро-, так и макропролактиномы, за счёт чего может ослабляться неврологическая симптоматика, вызванная пролактиномой.
У некоторых пациентов с акромегалией введение агонистов рецепторов дофамина вызывает парадоксальное снижение секреции гормона роста.