Циклоспорин - нейтральный, липофильный, циклический эндекапептид, впервые изолирован в 1970 г из двух штаммов грибков Tolypocladium inflatum и Cylindrocarpon lucidum в процессе разработки новых противогрибковых препаратов.
ОБЩАЯ ХАРАКТЕРИСТИКА
Основные фармакокинетические параметры циклоспорина у человека.
• Время, необходимое для достижения максимальной концентрации -2-4 ч.
• Пероральная биодоступность - 10-57%.
• Связывание с белками плазмы >90%.
• Связывание с эритроцитами - около 80%.
• Степень метаболизма - около 99%.
• Время полувыведения - 10-27 ч.
• Основной путь выделения - жёлчь.
В связи с вариабельностью всасывания рекомендуют мониторировать концентрацию Циклоспорин в сыворотке (или цельной крови) с помощью радиоиммунологического метода.