Агонисты дофаминовых
рецепторов........ 102
Аналоги
соматостатина..... 108
Из различных гипоталамических гормонов, для клинического применения используются аналоги гонадо-тропин-рилизинг-гормона (ГнРГ), агонисты дофаминовых рецепторов (дофаминомиметики), а также аналоги соматостатина. Кроме того, в диагностических целях используются синтетические аналоги тиреотропин-рилизинг-гормона (ТРГ). В данной главе подробно рассматриваются агонисты дофаминовых рецепторов, которые широко используются для лечения синдрома гиперпролактинемии, и аналоги соматостатина - ЛС первой линии для лечения акромегалии и нейроэндок-ринных опухолей.
Агонисты дофаминовых рецепторов
Указатель описаний ЛС
Абергин
Бромокриптин
Каберголин
Хинаголид
Первым ЛС из этой группы, специально разработанным для уменьшения секреции пролактина в начале 1970-х гг., стал бромокриптин, который представляет собой полусинтетический алкалоид спорыньи. Производные алкалоидов спорыньи неизбирательного действия (которые связываются со всеми пятью подтипами дофаминовых рецепторов, локализующихся в различных отделах головного мозга) можно назвать первым поколением данной группы ЛС, к которым относятся бромокриптин, перголид, лизурид, метерго-лин, абергин. Среди этих ЛС самым распространенным стал бромокриптин. Ко второму поколению относятся неэрголиновые ЛС (хинаголид из группы октабензо-хинолонов), избирательно стимулирующие дофамин-ергические рецепторы 2 подтипа (D2-рецепторы), локализующиеся преимущественно на лактотрофах. Наконец, представителем третьего поколения является каберголин, который также является производным алкалоида спорыньи, однако обладает практически полной селективностью по отношению к D2-рецепторам.
Агонисты дофаминовых рецепторов классифицируются по селективности действия на подтипы дофамин-ергических рецепторов: