Указатель описаний ЛС
Неселективные (двойные) антагонисты рецепторов эндотелина типаА и В
Бозентан
Селективные антагонисты рецепторов эндотелина типа А
Амбризентан
В последнее десятилетие наметился значительный прогресс в лечении больных с легочной артериальной гипертензией (ЛАГ), связанный с современными представлениями о ключевой роли дисфункции эндотелия в патогенезе заболевания и внедрением в клиническую практику лекарственных препаратов, способных влиять на основные механизмы его развития. Одним из них является повышенная продукция эндотелина-1 (ЭТ-1) - наиболее мощного и длительно действующего эндогенного вазоконстриктора, вызывающего клеточную пролиферацию и дифференцировку клеток, продукцию факторов роста, цитокинов, биологически активных веществ, что способствует развитию ремоделирования мелких легочных артерий и артериол. Применение лекарственных препаратов из класса антагонистов рецепторов эндотелина (АРЭ), блокирующих рецепторы эндотелина, приводит к существенному повышению физической активности пациентов, уменьшению выраженности клинических симптомов, замедлению темпов прогрессирования заболевания и улучшению выживаемости пациентов с ЛАГ.
Классификация
АРЭ классифицируются в соответствии с их селективностью в отношении рецепторов эндотелина. Бозентан - единственный неселективный АРЭ, воздействующий на рецепторы типа А (ЭТА) и В (ЭТВ). С 2006 г. этот препарат был одобрен для лечения больных с ЛАГ (идиопатическая легочная гипертензия (ИЛГ), ЛАГ на фоне системной склеродермии без выраженного фиброза легких) в нашей стране. Ситакзентан и амбризентан - высокоселективные препараты в отношении рецепторов типа А (ЭТА) были доступны за рубежом с 2007 г. В 2010 г. ситакзентан был запрещен к применению в силу развития необратимого гепатотоксического эффекта. В 2012 г. для лечения больных с ЛАГ был одобрен амбризентан. Несмотря на различия в селективности, эффективность двойных и селективных АРЭ у больных с ЛАГ сравнима.