Глава 10. Антигистаминные средства

Указатель описаний ЛС

Антигистаминные ЛС I поколения

Азатадин*

Антазолин

Бромфенирамин*

Дименгидринат

Диметинден

Диметотиазин*

Дисхлорфенирамин*

Дифенилпиралин*

Доксиламин

Изотипендил*

Карбеноксамин*

Клемастин

Меклозин**

Метерамин*

Оксомемазин*

Алимемазин

Пираламин*

Прометазин

Секвифенадин*

Тримепразин*

Трипеленамин*

Трипролидин**

Фенитолксамин*

Хифенадин

Хлоропирамин

Хлорфенирамин*

Хлорциклизин**

Циклизин**

Ципрогептадин

Антигистаминные ЛС II поколения

Акривастин**

Лоратадин

Фексофенадин

Цетиризин

Эбастин

Дезлоратадин

Левоцетиризин

Рупатадина фумарат*

Астемизол**

Терфенадин**

Антигистаминные препараты - группа лекарственных средств, эффекты которых обусловлены их взаимодействием с рецепторами гистамина на клетках различных тканей.

Антагонисты Н₁-рецепторов гистамина имеют структурное сходство с гистамином.

Н₁-антигистаминные препараты - не прямые антагонисты рецепторов к гистамину, как считали ранее. Они реализуют свой эффект по схеме обратных (инверсивных) агонистов, вступающих в соединение и стабилизирующих пассивную конформацию Н₁-рецепторов, препятствуя действию на них гистамина. Степень смещения равновесия в сторону неактивной конфор-мации будет зависеть от природы обратного агониста. Чем выше сродство Н₁-антигистаминных препаратов к Н₁-рецептору, тем сильнее выражено их подавляющее действие на образование провоспалительных медиаторов, а соответственно, и на связанные с ними клинические проявления.

Гистамин - 5 [2-аминоэтил] имидазол - образуется из аминокислоты гистидин при действии на нее фермента клеточной цитоплазмы - гистидиндекар-боксилазы. Гистамин накапливается в гранулах тучных клеток и базофилов. Он находится в связанном состоянии с белковым и протеогликановым матриксом гранул и имеет сродство к гепарино-белковому комплексу гранул соединительно-тканных тучных клеток. При активации тучных клеток и базофилов, приводящей к повышению проницаемости цитоплазматических и перигранулярных мембран, происходит вытеснение гистамина из гранул. Тучные клетки локализованы в коже, органах дыхания и желудочно-кишечном тракте; базофилы - в крови.