Указатель описаний ЛС
Атенолол
Бетаксолол
Бисопролол
Карведилол
Метопролол
Небиволол
Пропранолол
Соталол
Тимолол
Эсмолол
Блокаторы β-адренергических рецепторов, или БАБ, - это группа препаратов, способных обратимо блокировать β-адренергические рецепторы. Основные показания к назначению БАБ: артериальная гипертензия (АГ), инфаркт миокарда (ИМ), стенокардия, нарушения ритма сердца, хроническая сердечная недостаточность (ХСН).
Классификация
Неселективные БАБ осуществляют блокаду как так β2-рецепторов, что сопровождается разнообразными эффектами (табл. 1.1).
Таблица 1.1. Основные эффекты блокады β-адренергических рецепторов
| Блокада β1-рецепторов | Блокада β2-рецепторов |
| • Отрицательный хронотропный эффект: урежение ЧСС • Отрицательный дромотропный эффект: замедление скорости проведения импульса по проводящей системе сердца • Отрицательный батмотропный эффект: уменьшение автоматизма предсердий и желудочков, антиаритмическое действие • Уменьшение сократимости миокарда | • Повышение тонуса периферических артерий • Бронхоспазм • Повышение тонуса гладких мышц кишечника и матки • Уменьшение секреции слезной жидкости • Снижение секреции инсулина и глюкагона • Торможение гликогенолиза |
Табл. 1.1. Окончание
| Блокада β1-рецепторов | Блокада β2-рецепторов |
| • Снижение секреции ренина (блокада β1-рецепторов юкстагломерулярного аппарата) • Снижение внутриглазного давления | |
Примечание. ЧСС - частота сердечных сокращений.
Кардиоселективные БАБ ингибируют преимущественно β1-рецепторы, хотя при применении высоких доз избирательность воздействия может снижаться и даже вовсе пропадать. К кардиоселективным БАБ относят ацебутолол, обладающий внутренней симпатомиметической активностью, атенолол, бетаксолол, бисопролол и метопролол. Последним БАБ, одобренным для лечения, стал небиволол. Данный препарат высокоселективен в отношении β1-рецепторов и обладает выраженными вазодилатирующими свойствами.
Механизм действия, фармакологические эффекты и особенности фармакокинетики
Вызываемые БАБ снижение частоты сердечных сокращений (ЧСС) и силы сокращений миокарда значительно уменьшают потребность миокарда в кислороде и являются важнейшими механизмами их противоишемического действия. Поскольку поступление крови в коронарные артерии происходит в фазу диастолы, урежение ЧСС и удлинение диастолы также приводят к улучшению перфузии миокарда.
Уменьшение сократимости миокарда и ЧСС, а также торможение центральных адренергических влияний (для препаратов, проникающих через гематоэнцефалический барьер) и антирениновое действие вызывают снижение сначала систолического, а затем и диастолического артериального давления (АД). Уменьшение автоматизма предсердий и желудочков и снижение атриовентрикулярной проводимости позволяют применять БАБ в качестве антиаритмических средств. При лечении БАБ могут возникать спазм бронхов и нарушения углеводного обмена вследствие блокады β2-адренорецепторов.