Глава 7. α-Адреноблокаторы

Указатель описаний ЛС

Альфузозин

Доксазозин

Тамсулозин

Теразозин

Фентоламин

Среди ЛС, влияющих на адренергическую регуляцию сосудистого тонуса, наряду с препаратами центрального механизма действия (агонисты центральных α-адренорецепторов) выделяют блокаторы периферических α-адренорецепторов.

Класс α-блокаторов представлен ЛС, воздействующими одновременно на α₁- и α₂-адренорецепторы (фентоламин), и селективными α₁-блокаторами.

Неселективная блокада α-адренорецепторов, как у фентоламина, вызывает кратковременное снижение артериального давления (АД), так как потеря контроля над α₂-адренорецепторами стимулирует высвобождение норадреналина и приводит к утрате эффекта. Такой препарат непригоден для длительной терапии, он используется только для купирования гипертонических кризов.

В настоящее время в группу селективных α₁-блокаторов входят несколько ЛС. Условно их разделяют на два поколения в связи с продолжительностью действия: I поколение (ЛС короткого действия) - празозин, II поколение (ЛС длительного действия) - доксазозин, теразозин. Имеются уроселективные α₁-блокаторы альфузозин, тамсулозин, блокирующие α_1А- и α_1D-адренорецепторы, которые локализованы в гладкой мускулатуре мочевыделительного тракта и предстательной железе.

Блокада α-адренорецепторов приводит к снижению сосудистого тонуса и АД. Вместе с тем чувствительность а-адренорецепторов к препаратам неодинакова: празозин, теразозин и доксазозин обладают наибольшим сродством к α_1-адренорецепторам, а клонидин - к α₂-адренорецепторам. Кроме того, у теразозина и доксазозина сродство к α₁-адренорецепторам в 2 раза меньше, чем у празозина.

Механизм действия и фармакологические эффекты

Фармакодинамические эффекты α₁-блокаторов: гипотензивный, гиполипидемический, улучшение мочеиспускания у пациентов с ДГПЖ.