В коре надпочечников синтезируются природные стероидные гормоны, в том числе глюкокортикоиды (ГК). Они и их синтетические аналоги применяют в медицине в качестве ЛС при некоторых видах терапии:
■ заместительной (при надпочечниковой недостаточности);
■ супрессивной [для подавления секреции адренокор-тикотропного гормона (АКТГ) по принципу отрицательной обратной связи и, следовательно, - андро-генов];
■ фармакодинамической (при воспалительных, аллергических и подобных патологических состояниях и заболеваниях).
В качестве ЛС природные гормоны начали использовать в 1940-х годах. Широкий спектр биологической активности и эффективность привлекли к ним пристальное внимание, были синтезированы аналоги, обладающие рядом особенностей действия.
Гидрокортизон - наиболее активный природный глюкокортикоидный препарат.
Гидрокортизон и его эфиры (гидрокортизона ацетат и гидрокортизона гемисукцинат) используют в медицинской практике. Среди синтетических препаратов выделяют нефторированные (преднизон, преднизо-лон, метилпреднизолон) и фторированные (декса-метазон, бетаметазон, триамцинолон, флуметазон** и др.) производные. Как правило, они более активны, чем природные гормоны (табл. 3.1).
Спектры эффектов, которые вызывают различные ГК в организме, практически совпадают, но выраженность отдельных проявлений различна. Различно и соотношение глюкокортикоидной и минералокорти-коидной активности. Особенно благоприятно соотношение глюкокортикоидного/противовоспалительного и минералокортикоидного действия у фторированных производных (см. табл. 3.1).