Механизм действия
Неселективный β-адреноблокатор. Уменьшает автоматизм синусового узла, урежает ЧСС, замедляет атрио-вентрикулярную проводимость, снижает сократимость миокарда, снижает потребность миокарда в кислороде. Снижает возбудимость миокарда, уменьшает возникновение эктопических очагов, оказывает мембранос-табилизирующий эффект. Оказывает гипотензивный эффект, который стабилизируется к концу 2-й недели курсового назначения.
Фармакокинетика
Быстро всасывается при приеме внутрь и относительно быстро выводится из организма. Биодоступность после орального приема - 30%. Т1/2 - 2-3 ч. Связь с белком 90-95%. Время наступления Стах 1-1,5 ч. Проникает через плацентарный барьер. Экскреция почками - 90%, в неизмененном виде - менее 1%.
Место в терапии
Неселективные β-блокаторы применяются для профилактики кровотечения из варикозно расширенных вен пищевода и желудка. Вследствие расширения сосудов брюшной полости снижается объемная скорость кровотока в воротной вене, что обусловливает снижение портального давления на 20-30% от исходного. По данным ряда авторов, риск первого кровотечения на фоне применения β-блокаторов снижается до 50%. Предпочтение отдается ЛС неселективного действия за счет влияния как на сердечный ритм, так и на сосудистый тонус. Наибольшее количество работ посвящено пропранололу, однако имеются указания на большую эффективность другого неселективного β-блокатора - надолола; последнее связано, по-видимому, с меньшей частотой побочных эффектов (менее чем у 5% пациентов) и, соответственно, лучшей переносимостью.
Доза пропранолола подбирается индивидуально и варьирует в зависимости от переносимости от 20 до 80 мг/сут. При подборе оптимальной дозировки следует ориентироваться на частоту пульса: последняя должна уменьшиться приблизительно на 25% от исходной (в среднем до 55-60 в минуту).