СПАЗМОЛИТИКИ
Спазмолитики - ЛС, способствующие снижению двигательной активности гладкомышечных клеток.
КЛАССИФИКАЦИЯ
Спазмолитики, воздействующие на мускулатуру желудочно-кишечного тракта, по механизму действия подразделяют на следующие классы.
А. Средства, подавляющие передачу нервного импульса к гладкомышечным клеткам на уровне нервных синапсов (нейротропные спазмолитики):
- м-холиноблокаторы смешанного (центрального и периферического) действия (атропиноподобные препараты): атропин, препараты красавки, платифиллин;
- м-холиноблокаторы преимущественно периферического действия (полусинтетические атропиноподобные препараты): гиосцина бутилбромид*, метоциния, прифиния бромид;
- холиноблокаторы с выраженным центральным эффектом: м-, н-холиноблокаторы (арпенал, дифацил, апрофен), н-холиноблокатор (ганглефен).
Б. Средства, действующие непосредственно на гладкомышечные клетки внутренних органов (миотропные спазмолитики):
- блокаторы Na+-каналов, сопряжённых с ацетилхолиновым рецептором: мебеверин;
- неселективные антагонисты Cа2+-каналов: отилония бромид, пинаверия бромид;
- ингибиторы фосфодиэстеразы: папаверин, дротаверин, бенциклан;
- донаторы оксида азота: нитроглицерин, изосорбида динитрат;
- аналоги холецистокинина: гимекромон.
МЕХАНИЗМ ДЕЙСТВИЯ И ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ ЭФФЕКТЫ
Спазмолитический эффект основан на вмешательстве в механизмы сокращения гладкомышечных клеток (ГМК). Главную роль в стимуляции сократительной активности ГМК играет ацетилхолин.
Эффекты нейротропных спазмолитиков. Действие нейротропных спазмолитиков - м-холиноблокаторов основано на блокаде мускариновых рецепторов 3-го типа (м3-холинорецепторов), находящихся на поверхности ГМК, а также рецепторов 1-го типа (м1-холинорецепторов), расположенных в ганглиях вегетативной нервной системы.
Блокада проведения нервного импульса через м3-холинорецепторы делает невозможным возникновение потенциала действия и сопровождается расслаблением ГМК. Блокада проведения нервного импульса через м1-холинорецепторы также сопровождается антисекреторным эффектом.