ВВЕДЕНИЕ
Опиоиды известны в медицине более 5000 лет. Однако лишь сравнительно недавно удалось выяснить некоторые особенности молекулярных механизмов их действия. В 1967 г. Martin, изучая фармакологическое действие морфина и налорфина, исходя из совпадения центральных эффектов и различия периферических эффектов этих препаратов, впервые предположил существование двух типов рецепторов, опосредующих их анальгетическое действие. В 1973 г. в связи с развитием техники радиорецепторных исследований одновременно такие исследователи, как Pert, Snyder, Simon и соавт., Terenius, сообщили о радиолигандной идентификации этих рецепторов. Через 2 года Pasternak, Snyder на основании данных анализа связывания различных лигандов показали существование более чем одного типа центров связывания опиоидных пептидов. Эти центры связывания были названы опиоидными рецепторами.
Открытие опиоидных рецепторов - наиболее существенное достижение фармакологии опиоидов за последние тысячелетия, которое позволило не только исследовать пути направленного воздействия наркотических анальгетиков при тех или иных заболеваниях, но и сделать шаг вперёд в изучении нейрохимических механизмов восприятия боли, памяти, поведенческих реакций. За последние годы накоплено большое количество информации, посвящённой выяснению функций опиоидных рецепторов в организме, их лигандам, роли опиоидной системы в развитии различных патологических состояний организма, включая болезни зависимости: курение, алкоголизм, наркоманию.
Через несколько лет после открытия опиоидных рецепторов в организме были выявлены эндогенные лиганды опиоидных рецепторов. Они способны с высокой степенью сродства связываться с опиоидными рецепторами, модулируя их свойства. Эти лиганды участвуют во многих физиологических процессах: в поведенческих реакциях, аналгезии, стресс-адаптации, иммуномодуляции и др. Совокупность опиоидных рецепторов, их эндогенных лигандов, а также ферментов, расщепляющих эндогенные лиганды опиоидных рецепторов, представляет собой эндогенную опиоидную систему - одну из основных нейрохимических систем, одно из звеньев общего регуляторного комплекса организма.