Давно замечено, что лекарственные средства (ЛС) вместо пользы или вместе с пользой могут оказывать вредное воздействие на организм человека. Недаром существуют античные афоризмы типа "некоторые лекарства хуже болезней" или "не вреди, если не можешь помочь". Ещё Гиппократ предупреждал, что лекарственные средства, рекомендуемые для лечения, могут быть опасны для жизни больного.
В 1785 году William Withering описал тошноту, рвоту, нарушения зрения, брадикардию, судороги и смерть при использовании дигиталиса. В 1880 году была зафиксирована остановка сердца при использовании хлороформа.
В ХХ веке, когда началось промышленное производство лекарственных средств и массовое использование их в медицинской практике, значительно увеличилось число случаев тяжёлых, иногда массовых осложнений фармакотерапии. Так, в США в 1937 году погибло 107 человек в результате применения элексира сульфаниламида, содержащего полиэтиленгликоль. В 1954 году во Франции погибло 100 человек при использовании для лечения ожогов сталинона, содержащего свинец. В Европе в начале 60-х годов разыгралась "талидомидовая трагедия", в результате пострадало более 10 тыс. человек. С внедрением антибиотиков появились сообщения о возникновении лекарственного шока, иногда со смертельным исходом. С началом применения нейролептических препаратов отмечают развитие нарушений экстрапирамидной моторики у большинства больных.
Выдающийся клиницист Е.М. Тареев почти сто лет назад охарактеризовал злоупотребление ЛС "как неизбежную часть нашей экологии". По данным разных авторов, до 60% населения старше 65 лет регулярно и длительно применяют НПВС, около 50% - сердечно-сосудистые средства, около 20% - транквилизаторы. В мире резко выросли финансовые затраты на лечение осложнений лекарственной терапии. В некоторых странах 15-20% бюджета больниц в мире расходуют на больных с осложнениями лекарственной терапии. Процент госпитализаций в связи с неблагоприятными побочными реакциями (НПР) на ЛС составляет: в Норвегии - 11,5%, во Франции - 13%, в Великобритании - 16%. К сожалению, в России до недавнего времени проблеме НПР не уделялось должного внимания. Осложнения лекарственной терапии вышли на 4-е место среди причин смертности после: сердечно-сосудистых заболеваний, травм и несчастных случаев, онкологических заболеваний. Доля НПР, в настоящее время, составляет около 5% всех случаев госпитализации. Развитие побочного эффекта существенно увеличивает стоимость лечения, снижает степень доверия пациента врачу и методу лечения; при этом ухудшается качество жизни.