22.01. АГОНИСТЫ БЕТА2-АДРЕНОРЕЦЕПТОРОВ

КЛАССИФИКАЦИЯ

          Группы препаратов.

          Агонисты β2-адренорецепторов короткого действия (сальбутамол, фенотерол, тербуталин).

          Агонисты β2-адренорецепторов длительного действия:

          с быстрым началом действия (формотерол);

          с медленным началом действия (салметерол).

МЕХАНИЗМ ДЕЙСТВИЯ И ОСНОВНЫЕ ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ ЭФФЕКТЫ

          Механизм действия основан на связывании препаратов с β2-адренорецепторами и активацией последних, в результате чего возрастает активность фермента аденилатциклазы, что, в свою очередь, приводит к накоплению в клетке цАМФ. цАМФ считают одним из основных вторичных мессенджеров, запускающих каскад биохимических реакций в клетке, в том числе транскрипцию ДНК. В результате этих реакций быстрее происходит инактивация киназы лёгких цепей миозина, снижение внутриклеточной концентрации ионов кальция (Са2+) и, следовательно, расслабление гладкомышечных клеток. Кроме того, активация β2-адренорецепторов опосредованно способствует снижению захвата ионов калия (К+) клетками, особенно скелетной мускулатуры.

          Сальбутамол и салметерол - частичные агонисты β2-адренорецеп-торов, а фенотерол и формотерол - полные.

          Основные фармакологические эффекты агонистов β2-адреноре-цепторов приведены в табл. 22-1.

          Таблица 22-1. Основные фармакологические эффекты агонистов β2-адренорецепторов

          Важной характеристикой агонистов β2-адренорецепторов считают селективность, которую определяет соотношение их β2- и β1-активности (табл. 22-2). Именно от селективности зависит вероятность развития побочных эффектов, прежде всего со стороны сердечно-сосудистой системы.