02.03. ОСНОВНЫЕ ФАРМАКОКИНЕТИЧЕСКИЕ ПРОЦЕССЫ

02.03.01.ВСАСЫВАНИЕ И ПУТИ ВВЕДЕНИЯ ЛЕКАРСТВЕННЫХ СРЕДСТВ

          Для того, чтобы лекарственное средство начало оказывать своё действие на организм, должно произойти его всасывание, параметры которого зависят от пути введения препарата (табл. 2-5).

          Таблица 2-5. Основные пути введения лекарственных средств

ПАРЕНТЕРАЛЬНЫЙ ПУТЬ ВВЕДЕНИЯ

ИНЪЕКЦИОННОЕ ВВЕДЕНИЕ ЛЕКАРСТВЕННЫХ СРЕДСТВ

          При инъекционном внутривенном введении лекарственное вещество поступает непосредственно в кровоток, при этом можно быстро добиться максимальной концентрации ЛС в крови и развития оптимального эффекта. Практически сразу начинается снижение концентрации лекарственного вещества в крови вследствие процессов метаболизма (биотрансформации) и выведения.

          При капельном инфузионном введении происходит постепенное смешивание лекарственного вещества с кровью. В связи с этим терапевтический эффект развивается медленнее, чем при быстром внутривенном введении. После прекращения инфузии наблюдается снижение концентрации лекарственного вещества из-за процессов элиминации и метаболизма.

          При внутримышечном введении лекарственное вещество вначале поступает в мышцу и накапливается в ней, а потом из мышцы всасывается в кровь. В этом случае мышца играет роль депо препарата, а концентрация лекарственного средства в плазме крови вначале нарастает, что соответствует процессу всасывания, а затем убывает вследствие процессов метаболизма и выведения.

          Если лекарственное вещество из мышцы в кровь поступает преимущественно путём диффузии, то скорость поступления равна:

          где Cкровь и Cмышца - концентрация лекарственного вещества в крови и мышце в месте введения. Коэффициент пропорциональности в уравнении (k1) называют константой скорости поступления лекарственного вещества в организм, или константой всасывания.