Основа терапевтического мониторинга - взаимосвязь фармакокинетики и фармакодинамики ЛС. Терапевтический мониторинг проводят для выбора адекватной индивидуальной дозы и схемы применения определённой лекарственной формы препарата с тем, чтобы концентрация ЛС и его метаболитов в крови, тканях, биологических жидкостях не превышала минимальную токсическую и не была ниже минимальной терапевтической.
Изменение концентрации ЛС зависит от трёх основных фармакокинетических переменных: абсорбции, клиренса и объёма распределения (и его производной - периода полувыведения); а также фармакодинамических параметров: максимального эффекта в определённом органе или ткани и чувствительности ткани к ЛС.
Проведение терапевтического мониторинга наиболее целесообразно в следующих случаях.
У больных в тяжёлом состоянии, когда терапевтический эффект может быть достигнут только за счёт применения максимальных доз препаратов. В этом случае терапевтический диапазон значительно суживается, и увеличивается вероятность проявления побочного действия лекарственных веществ. В первую очередь это относится к цитостатическим препаратам и антибиотикам.
При купировании острых состояний, когда в начале медикаментозного лечения препараты вводят в ударных (максимально допустимых) дозах, а затем проводят длительную поддерживающую терапию. К таким препаратам относят сердечные гликозиды, гормоны, антиконвульсанты и др.
При использовании средств для наркоза и других препаратов, передозировка которых может сопровождаться угнетением жизненно важных центров - сосудодвигательного и дыхательного.
При необходимости длительного приёма ЛС, особенно на фоне тяжёлых органических заболеваний. Следует учесть, что длительное назначение ЛС может приводить к изменению биотрансформации, кумуляции и ускользанию эффектов как самих ЛС, так и их метаболитов. Особое внимание при этом необходимо уделять антигипертензивным препаратам, в том числе диуретикам, а также антиангинальным, противоэпилептическим и противопаркинсоническим и противомикробным ЛС.