Блокаторы Н1-рецепторов гистамина (антагонисты Н1-рецепторов, антигистаминные препараты) - группа ЛС, блокирующих Н1-рецепторы на мембранах клеток различных тканей по принципу обратимой конкуренции с гистамином.
Первые представители этой группы препаратов появились в 40-х гг. XX в. и сразу же привлекли внимание фармакологов и клиницистов как средства, устраняющие клинически выраженные эффекты гистамина - одного из значимых медиаторов воспаления и аллергии. Дальнейшие усилия по созданию и внедрению в клиническую практику блокаторов Н1-рецепторов гистамина привели к тому, что эти препараты стали одной из основных групп ЛС, используемых для профилактики и лечения аллергических заболеваний.
Согласно классификации Европейской ассоциации аллергологии и клинической иммунологии выделяют два поколения антигистаминных средств.
Антигистаминные средства I поколения действуют на периферические и центральные H1-рецепторы гистамина, вызывают седативный эффект и не обладают дополнительным антиаллергическим действием (табл. 23-1).
Таблица 23-1. Классификация антигистаминных препаратов по химической структуре
Химические производные | МНН | Торговое наименование |
Аминоалкилэфиров | Дифенгидрамин | Димедрол♠ |
Алкиламинов | Диметинден | Фенистил♠ |
Этилендиамина | Хлоропирамин | Супрастин♠ |
Фенотиазинов | Прометазин | Пипольфен♠ |
Бензгидрилэфиров | Клемастин | Тавегил♠ |
Пиперидинов | Ципрогептадин | Перитол♠ |
Хинуклидинов | Хифенадин | Фенкарол♠ |
Пиперазинов | Циклизин | Меклизин♠ |
Альфакарболина | Мебгидролин | Диазолин♠ |
Антигистаминные средства II поколения действуют только на периферические H1-гистаминорецепторы, не вызывают седативного эффекта, стабилизируют мембрану тучных клеток и обладают дополнительным противоаллергическим действием (табл. 23-2).
Таблица 23-2. Антигистаминные препараты II поколения
Международное наименование | Торговое наименование | Форма выпуска |
Терфенадин | Трексил♠ | Не применяют |
Фексофенадин | Телфаст♠ | Таблетки по 0,030; 0,120; 0,180 г |
Астемизол | Гисманал♠ | Не применяют |
Лоратадин | Кларитин♠ | Таблетки по 0,01 г, сироп (5 мл = 0,005 г) |
Дезлоратадин | Эриус♠ | Таблетки по 0,005 г, сироп (1 мл = 0,0005 г) |
Акривастин | Семпрекс♠ | Капсулы по 0,008 г |
Эбастин | Кестин♠ | Таблетки по 0,010; 0,020 г, сироп (1 мл = 1 мг) |
Цетиризин | Зиртек♠ | Таблетки по 0,01 г, капли (1 мл = 20 кап. = 10 мг) |
Левоцетиризин | Ксизал♠ | Таблетки по 0,005 г |