Среди препаратов, влияющих на адренергическую регуляцию сосудистого тонуса, выделяют препараты центрального механизма действия (центральные α-агонисты, агонисты имидазолиновых рецепторов) и блокаторы периферических α-адренорецепторов.
Адренорецепторы, широко распространённые во многих органах и тканях, выполняют различные функции. В связи с этим выделяют α- и β-адренорецепторы, для каждого из которых идентифицированы два подтипа, различные по численному преобладанию в тех или иных органах, функциям, чувствительности к норадреналину и адреналину (табл. 21-15).
Таблица 21-15. Локализация и функции α 1- и α 2-адренорецепторов
Ткань | Тип рецептора | Функция |
Постсинаптические α-адренорецепторы |
Гладкая мускулатура сосудов | α1 α2-Постсинаптические | Вазоконстрикция Вазоконстрикция |
Гладкая мускулатура урогенитального тракта | α1А* | Сокращение |
Сердце | α1 | Инотропный эффект |
Печень | α1 | Гликогенолиз |
Жировая ткань | α1 α2-Постсинаптические | Синтез гликогена Ингибирование липолиза |
ЦНС | α1 α2-Постсинаптические | Стимуляция Снижение артериального давления (АД) |
Эндокринные железы | α1 | Стимуляция секреции |
β-клетки поджелудочной железы | α2-Постсинаптические | Ингибирование секреции инсулина |
Энтероциты кишечника | α1 α2-Постсинаптические | Стимуляция транспорта жидкости и электролитов |
Тромбоциты | α2-Постсинаптические | Агрегация |
Пресинаптические α-адренорецепторы |
Норадренергические нейроны | α2 | Ингибирование высвобождения норадреналина |
Холинергические нейроны | α2 | Ингибирование высвобождения ацетилхолина |
Серотонинергические нейроны | α2 | Ингибирование высвобождения серотонина |
* α1А - уроселективные рецепторы.
В регуляции сосудистого тонуса участвуют α- и β-адренорецепторы, локализованные в окончаниях сосудосуживающих нервов. Их медиатор - норадреналин. В синаптической щели норадреналин, высвобождающийся из пресинаптического окончания, стимулирует постсинаптические α1-адренорецепторы сосудистой стенки, количество которых преобладает на постсинаптической мембране над β1-адренорецепторами, вследствие чего происходит вазоконстрикция. Пресинаптические α2- и β2-адренорецепторы осуществляют регуляцию норадренергических медиаторных механизмов "обратной связи". При этом стимуляция α2-адренорецепторов приводит к усилению обратного депонирования медиатора из синаптической щели в везикулы пресинаптического окончания и ингибированию последующего высвобождения норадреналина (отрицательная обратная связь). β2-Адренорецепторы, наоборот, повышают высвобождение норадреналина в щель (положительная обратная связь).