?-ЛАКТАМНЫЕ АНТИБИОТИКИ
К β-лактамным антибиотикам (β-лактамам), общий элемент химической структуры которых включает четырёхчленное β-лактамное кольцо, относят пенициллины, цефалоспорины, карбапенемы и монобактамы. Наличие β-лактамного кольца обусловливает одинаковый механизм действия, бактерицидный эффект и развитие в некоторых случаях перекрёстной аллергии. β-Лактамы составляют основу современной антибактериальной терапии, так как занимают ведущие позиции в лечении большинства инфекций.
ПЕНИЦИЛЛИНЫ
Пенициллины - первые антимикробные ЛС, разработанные на основе активных веществ, продуцируемых микроорганизмами. Первый из пенициллинов - бензилпенициллин (пенициллин G♠) применяют в клинической практике с начала 40-х гг.
Группа пенициллинов включает более десятка препаратов, которые, обладая рядом общих свойств, отличаются по происхождению, особенностям химической структуры, антимикробной активности и фармакокинетике (табл. 20-1). К природным пенициллинам относят бензилпенициллин (в виде различных солей) и фено-ксиметилпенициллин. Все другие представляют собой полусинтетические соединения, получаемые в результате химической модификации 6-аминопенициллиновой кислоты, которая выступает в качестве основы молекулы всех пенициллинов.
Таблица 20-1. Классификация пенициллинов
Природные | Бензилпенициллин Бензилпенициллина новокаиновая соль♠ Бензатина бензилпенициллин Феноксиметилпенициллин |
Полусинтетические |
Изоксазолилпенициллины (антистафилококковые) | Оксациллин |
Аминопенициллины | Ампициллин Амоксициллин |
Карбоксипенициллины | Карбенициллин Тикарциллин |
Уреидопенициллин | Азлоциллин Пиперациллин¤ |
Ингибиторозащищённые пенициллины | Амоксициллин + клавулановая кислота Амоксициллин + сульбактам Ампициллин + сульбактам Тикарциллин + клавулановая кислота Пиперациллин + тазобактам¤ |