История блокаторов медленных кальциевых каналов (антагонистов кальция) берёт начало с работ А. Флекенштейна. Он доказал снижение сократительной способности кардиомиоцитов и гладких миоцитов сосудистой стенки при блокаде поступления в них ионов кальция. Кроме того, было выяснено, что различные химические соединения могут уменьшать вход Ca2+ через медленные кальциевые каналы и вызывать разобщение электромеханического сопряжения в кардиомиоцитах и гладкомышечных клетках, тем самым подавляя их сокращение. В дальнейшем эти препараты были названы "антагонистами кальция".