22.04. ИНГАЛЯЦИОННЫЕ ГЛЮКОКОРТИКОИДЫ

КЛАССИФИКАЦИЯ

          Общепринятой классификации ингаляционных глюкокортикоидов не существует. В настоящее время в клинической практике используют следующие ингаляционные глюкокортикоиды: беклометазон, флунизолид, триамцинолона ацетонид♠, будесонид, флутиказон, мометазон.

МЕХАНИЗМ ДЕЙСТВИЯИ ОСНОВНЫЕ ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ ЭФФЕКТЫ

          Механизм действия ингаляционных глюкокортикоидов связан с проникно-вением в клетку и взаимодействием со связывающей областью стероидного рецептора, что приводит к формированию активного стероидного рецепторного комплекса. Активный комплекс проникает в ядро, где влияет на процесс транскрипции, стимулируя образование ряда регуляторных белков. В результате образования этих белков ингаляционные глюкокортикоиды оказывают следующие основные эффекты:

          противовоспалительный;

          антиаллергический;

          иммуносупрессивный.

          Местный противовоспалительный эффект препаратов связан со следующими свойствами ингаляционных глюкокортикоидов.

          Препараты блокируют цикл арахидоновой кислоты, синтез простагландинов и лейкотриенов.

          Снижают проницаемость сосудов.

          Стабилизируют клеточные мембраны (в том числе мембраны тучных клеток).

          Тормозят миграцию и активацию клеток воспаления.

          Уменьшают отёк слизистой оболочки и продукцию слизи.

          Улучшают мукоцилиарный клиренс.

          Повышают плотность и сродство β-адренорецепторов гладкой мускулатуры к эндогенным и экзогенным катехоламинам.

          Фармакологическая активность ингаляционных глюкокортикоидов зависит от аффинности к соответствующим рецепторам (определяют в единицах по отношению к преднизолону) и от их фармакокинетических параметров (табл. 22-5).

          Таблица 22-5. Сравнительная рецепторная аффинность и относительная активность ингаляционных глюкокортикоидов (по Johnson M.J., 1996)