В.Г. Кукес, Г.В. Раменская, А.К. Стародубцев
Учитывая, что дженерики или воспроизведённые препараты (препараты, содержащие одно и то же ЛС в дозе и, лекарственной форме, аналогичной оригинальному препарату) составляют значительную часть рынка ЛС и их количество постоянно возрастает, вопросам оценки эффективности и безопасности при их регистрации уделяют большое внимание как в Российской Федерации, так и за рубежом. Поскольку дженерики содержат известное действующее вещество, то после их введения в организм в случае, если это вещество достигнет места действия в нужное время и в определённом количестве, эффект будет ожидаемым для этого препарата в этой дозе. Таким образом, для препаратов системного действия наиболее важна скорость и степень всасывания ЛС в системный кровоток, т.е. определение их относительной биодоступности и биоэквивалентности по отношению к оригинальному или ранее зарегистрированному ЛС. Относительное количество ЛС, достигающее системного кровотока, называют степенью всасывания, а скорость, с которой этот процесс происходит, - скоростью всасывания.
Два препарата считают биоэквивалентными, если они обеспечивают одинаковую биодоступность ЛС.
Исследования биоэквивалентности проводят для любых препаратов, при условии, что их действие опосредовано поступлением ЛС в системный кровоток при приёме внутрь (за исключением растворов), а также для трансдермальных терапевтических систем, ректальных и вагинальных суппозиториев.
Оценку биоэквивалентности проводят на здоровых добровольцах. Исключение составляют случаи, когда даже однократный приём может причинить потенциальный вред человеку или исследование затруднено в силу фармакокинетических особенностей препарата (например, очень длительный период полувыведения). В этих случаях исследование проводят на пациентах или крупных видах животных.