АНТИБАКТЕРИАЛЬНЫЕ ЛЕКАРСТВЕННЫЕ СРЕДСТВА
β-Лактамные антибиотики
Данная группа препаратов включает пенициллины, цефалоспорины, монобактамы, карбапенемы и карбацефемы, имеющие сходную структуру (β-лактамное кольцо) и обладающие бактерицидным действием вследствие подавления биосинтеза пептидогликана (мукопептида клеточной стенки бактерий). Природные пенициллины активны в основном в отношении грамположительных микроорганизмов, за исключением пенициллиназообразующих стафилококков. Ампициллин и амоксициллин, в отличие от природных пенициллинов, действуют также и на грамотрицательные бактерии. Они кислотоустойчивы, но инактивируются пенициллиназами. Действие этих ферментов можно предотвратить добавлением ингибиторов β-лактамаз (ингибиторзащищённые пенициллины). Оксациллин резистентен к пенициллиназе стафилококков.
Цефалоспорины классифицируют по поколениям. К I поколению относят препараты, действующие на грамположительные микроорганизмы. Действие на грамотрицательные бактерии усиливается у препаратов последующих поколений. Цефалоспорины III и IV поколений обладают наиболее широким спектром действия (в том числе на грамотрицательные бактерии семейства Enterobacteriaceae и P. aeruginosa), хотя возможно более слабое воздействие на грамположительные кокки (кроме цефтриаксона).
Карбапенемы обладают широким спектром действия. Они стабильны к действию большинства β-лактамаз. Эти препараты следует использовать только при тяжёлых инфекциях, резистентных к другим антибиотикам.
β-Лактамные антибиотики для усиления их действия в отношении устойчивой грамотрицательной флоры назначают в сочетании с аминогликозидами. При этом препараты не следует непосредственно смешивать из-за возможной утраты активности аминогликозида.