АЗИТРОМИЦИН (AZITHROMYCIN)
ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЙ/ХИМИЧЕСКИЙ КЛАСС АТХ
Макролид.
ТЕРАПЕВТИЧЕСКИЙ КЛАСС АТХ
Антибактериальные средства системного действия.
МЕХАНИЗМ ДЕЙСТВИЯ
Связывание с 50S-субъединицей бактериальных рибосом, подавление синтеза белка и размножения микроорганизмов.
ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ ЭФФЕКТЫ
Антибактериальный: бактериостатический (стафилококки и большинство грамотрицательных анаэробных бактерий), бактерицидный (Streptococcus pyogenes, Streptococcus pneumoniae, Haemophilus influenzae).
СПЕКТР АНТИМИКРОБНОЙ АКТИВНОСТИ
Грамположительные кокки: Streptococcus pneumoniae, S. pyogenes; Staph. epidermidis и St. aureus.
Грамотрицательные бактерии: Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis, Bordetella pertussis, Bordetella parapertussis, большинства штаммов Escherichia coli, видов Salmonella (S. enterica), Shigella и Aeromonas.
Анаэробы: Clostridium perfringens (активнее, чем эритромицин); бактероиды: Bacteroides fragilis и другие.
Chlamydia trachomatis, Ch. pneumoniae, Mycoplasma pneumoniae, Borrelia burgdoferi, Ureaplasma urealyticum, Gardnerella vaginalis, Legionella (L. pneumophila).
Активность в отношении Neisseria gonorrhoeae (N. meningitidis) и Haemophilus. ducreyi выше, чем у эритромицина. Большинство устойчивых к эритромицину штаммов стафилококков, энтерококков и стрептококков, штаммов Staph. aureus, устойчивых к метициллину, устойчивы и к азитромицину. Pseudomonas aeruginosa, виды Klebsiella, Enterobacter, Citrobacter, Proteus, Providencia, Morganella, Serracia устойчивы к азитромицину.
ФАРМАКОКИНЕТИКА
F - 7%, пища снижает. Связь с белками крови - 7-50%. Концентрация в тканях в 10-100 раз выше, чем в плазме крови, накапливается внутриклеточно в фагоцитах и фибробластах. Биотрансформация в печени - 35%. Ингибирует CYP3A4, 1A2. Т1/2 - 11-14 ч (однократная доза); 2-4 дня (несколько доз). Элиминация: >50% с желчью в неизменённом виде; 4,5% - с мочой в неизменённом виде в течение 72 ч.