Для воздействия на патологические процессы в лёгких оптимально, в отношении безопасности, лекарственное средство с высокой избирательностью действия и преобладанием локальной активности (бронхи, паренхима лёгких) над системной. На сегодняшний день имеющиеся в нашем распоряжении средства отвечают этим требованиям лишь отчасти. Именно поэтому выбор безопасного препарата для терапии заболеваний дыхательных путей остаётся для врача сложной и ответственной задачей. Ниже представлены данные по безопасности основных групп препаратов.
р-адреностимуляторы
Первым адреностимулятором, применённым в качестве бронходилататора, был эпинефрин (адреналин♠), который вошел в клиническую практику ещё в начале XX века и до сегодняшнего дня сохранил своё значение
в качестве средства для купирования угрожающих жизни эпизодов бронхиальной обструкции. Другой неизбирательный симпатомиметик - эфедрин - начали применять в терапии бронхиальной астмы с 1924 г. Наконец, в 1940-е годы появился первый избирательный стимулятор β-адренорецепторов - изопреналин. Опыт использования перечисленных препаратов показал, что средства, воздействующие как на β2, так и на β1 подвиды адренорецепторов представляют существенную опасность при применении у больных. Именно поэтому с середины 1960-х годов разработка новых β-адреностимуляторов шла в направлении создания препаратов с более селективным воздействием на β2-адренорецепторы (сальбутамол) и более продолжительным бронхолитическим действием (формотерол, салметерол). Селективные препараты несколько уступают изопреналину по выраженности бронхолитического действия, но более безопасны.
Механизмы нежелательных эффектов
Нежелательные эффекты β-адреностимуляторов могут быть реализованы тремя путями: