1. ЭСТРОГЕНЫ, ГЕСТАГЕНЫ, ГЛЮКОКОРТИКОИДЫ
Эстрогены (эстрадиол, эстриол) Эстрадиол (Estradiol)
Фармакологический/химический класс АТХ
• Эстрогены/природные и полусинтетические эстрогены, про стые.
Терапевтический класс АТХ
• Гормоны мочевыводящей системы и половые гормоны/половые гормоны и модуляторы половой системы.
Механизм действия
Пассивно диффундирует в клетки-мишени, образует комплексы с рецепторами эстрогенов клеток-мишеней (матки, влагалища, уретры, молочной железы, печени, гипоталамуса, гипофиза) и проникает в клеточное ядро, где вызывает усиление синтеза ДНК, рибонуклеиновой кислоты и белка, увеличение массы гипофиза, снижение выработки рилизинг-фактора гонадотропина гипоталамусом, что приводит к снижению выработки фолликулостимули-рующего и лютеинизирующего гормонов (ФСГ и ЛГ) гипофизом. Далее - см. приложение 0.
Фармакологические эффекты
• Эстрогенный (системный).
• Профилактика остеопороза.
• Коррекция овариальной недостаточности.
Фармакокинетика - см. приложение 0
Показания к применению и дозирование
• Общие сведения.
❖ Трансдермальные системы с эстрадиолом назначают только женщинам (климара).
❖ При эстрогенной недостаточности у женщин, перенесших экстирпацию матки, целесообразно назначать монотерапию эстрогенами (эстрофем, прогинова).
• Эстрогенная недостаточность (после овариоэктомии).
❖ Внутрь по 0,5-2,0 мг/сут (500-2000 мкг/сут) в циклическом или непрерывном режиме (в виде эстрадиола вале-рата*\ 17р-эстрадиола).
❖ Внутримышечно (в виде эстрадиола валерата*) в дозе 10-20 мг каждые 4 нед.
❖ Трансдермально: ТТС, выделяющую 25-50 мкг/сут препарата, помещают на кожу (пластырь) и носят постоянно. Заменяют 1-2 раза в неделю, применяя в циклическом или непрерывном режиме.