Глава 34. Клиническая фармакология лекарственных средств, применяемых в офтальмологии

Е.А. Егоров

Особенности фармакокинетики лекарственных средств при внутриглазном применении

ВВЕДЕНИЕ

Основные принципы фармакокинетики ЛС, используемых в офтальмологии, соответствуют системной фармакокинетике. Однако особое внимание следует уделить взаимоотношениям между соседствующими средами - глазной жидкостью и стекловидным телом или роговицей.

Кинетическую систему глаза можно представить в виде схемы

(рис. 34-1).

Система представляет собой цепь из пяти элементов, каждый из которых связан функцией обмена с плазмой. Хрусталик сообщается с тремя отделами, но обмен ограничен из-за большой сопротивляемости его ткани диффузии.

Знание структуры кинетической системы глаза позволяет рассмотреть закономерности распределения лекарственных веществ в тканях глаза при различных способах введения.

ОСОБЕННОСТИ КИНЕТИКИ ЛЕКАРСТВЕННЫХ ПРЕПАРАТОВ ПРИ ИХ МЕСТНОМ ПРИМЕНЕНИИ В ВИДЕ ГЛАЗНЫХ КАПЕЛЬ И МАЗЕЙ

Наиболее часто используют непосредственное введение ЛС в конъюнктивальный мешок в виде мазей и капель.

Попавшее в глаз количество вещества зависит от того, в какой степени слёзная жидкость конъюнктивной полости разбавляет каплю ЛС и насколько быстро ЛС вымывается слезой.

Слёзная плёнка покрывает поверхность роговицы и слизистой оболочки однородным слоем толщиной около 8 мкм.

На кинетику препарата оказывают влияние:

• особенности обмена слезы;

• кислотность слезы;

• осмотическое давление;

• способность препарата связываться с белками.

Рис. 34-1. Кинетическая система глаза (схема).

Слёзная жидкость содержит белок, способный связываться с лекарственными веществами, значительно уменьшая их эффективную концентрацию.

После инстилляции происходит экспоненциальное уменьшение концентрации препарата в слезе. Период полураспада варьирует от 2 до 20 мин.