В.М. Шизиков, А.А. Бунятян
Анестезиология требует основательного понимания принципов лекарственной терапии. Для этого необходимо воспринять ряд узловых положений клинической фармакологии для ЛС, применяемых в анестезиологии.
• Основные фармакокинетические механизмы: распределение ЛС в организме и их выделение определяются как их физическими свойствами, так и собственно возможностями организма. Большинство ЛС для анестезии связываются белками плазмы и способны накапливаться в жирах.
• Математическое фармакокинетическое моделирование для анестетиков основано на допущении наличия так называемой трехпространственной (трехкомпартментной) модели организма, представленной центральным и двумя периферическими пространствами (в зависимости от скорости кровотока в них). Применительно к разным ЛС четкой «привязки» того или иного компартмента к анатомическим образованиям нет. Модель необходима для математических замеров и вычислений фармакокинетических характеристик (параметров).
• ЛС оказывают свое влияние посредством воздействия на рецепторы (связываясь с ними) и обусловливают взаимоотношения дозы ЛС, его концентрации с длительностью эффекта.
• ЛС существуют в форме агонистов (действующих как эндогенные медиаторы), частичных агонистов (минимальная активность), конкурентных антагонистов (блокирование действия агонистов на одни и те же рецепторы), неконкурентных антагонистов (инактивация других рецепторов или их участков). Основные формы существования рецепторов - активированные и неактивированные.