Как правило, в кабинет паллиативной медицинской помощи и обезболивания обращаются больные на этапе, когда им уже не помогают препараты первой линии обезболивания - неопиоидные анальгетики, когда боль становится нестерпимой и применение даже таких мощных средств, как кеторолак, не дает длительного эффективного обезболивания. Именно поэтому среди исследованных пациентов подавляющее большинство получали опиоидные анальгетики в виде монотерапии, а также их сочетание с НПВП или метамизолом натрия (анальгином♠) в виде дополнительного симптоматического средства.
Самым безопасным, или мягким, опиоидом, который зарегистрирован в России, является трамадол, который в течение последних 30 лет прочно вошел в ежедневную практику всех врачей, занимающихся лечением боли.
7.1. КРАТКАЯ ХАРАКТЕРИСТИКА ПРЕПАРАТА
Трамадол (трамадола гидрохлорид♠) - (spanamadot) транс-({+})-2-[(диметиламино)метил]-1-(3 - метоксифенил) циклогексанол - применяется с конца 1980-х гг. [60], это наиболее слабый среди всех д-агонистов, был синтезирован в 1962 г. в Германии и вышел на рынок в 1977 г. Трамадол является синтетическим опиоидом, представляет собой соединение в кристаллической структуре (рацемат) двух энантиомеров - (+) и (-)-изомеров, которые различным способом участвуют в аналгезирующем действии. Изомер (+) является чистым агонистом опиоидных рецепторов, изомер (-) угнетает нейрональный захват норадреналина, активирует центральную нисходящую норадренергическую систему, что нарушает передачу болевых импульсов в желатинозную субстанцию спинного мозга; оба изомера действуют синергически. Анальгетическая активность трамадола к морфину составляет 1:5 и 1:10 при применении парентерально и внутрь соответственно [18, 112, 114, 214, 115].