Раздел II. Методы лечения

Глава 4. Фармакотерапия

Группы препаратов

Механизм действия

Инсулины

Все механизмы, свойственные эндогенному инсулину

Производные сульфонилмочевины (ПСМ)

Стимуляция секреции инсулина

Глиниды (меглитиниды)

Стимуляция секреции инсулина

Бигуаниды (метформин)

Снижение продукции глюкозы печенью. Снижение инсулинорезистентности мышечной и жировой ткани

Тиазолидиндионы (глитазоны)

Снижение инсулинорезистентности мышечной ткани.

Снижение продукции глюкозы печенью

Ингибиторы α-глюкозидаз

Агонисты рецепторов глюкагоноподобного пептида-1 (ГПП, аГПП-1)

Глюкозозависимая стимуляция секреции инсулина.

Глюкозозависимое снижение секреции глюкагона и уменьшение продукции глюкозы печенью. Замедление опорожнения желудка. Уменьшение потребления пищи. Снижение массы тела

Ингибиторы дипептидилпептидазы-4 (ДПП, иДПП-4)

Глюкозозависимая стимуляция секреции инсулина.

Глюкозозависимое снижение секреции глюкагона и уменьшение продукции глюкозы печенью

Ингибиторы натрийглюкозного котранспортера 2-го типа (глифлозины)

Снижение реабсорбции глюкозы в почках. Снижение массы тела. Инсулиннезависимый механизм действия

Группа препаратов

Снижение НbА_1С на монотерапии, %

Преимущества

Недостатки

Примечания

Средства, влияющие на инсулинорезистентность

Бигуаниды:

- метформин;

- метформин пролонгированного действия

1,0-2,0

Низкий риск гипогликемии; не влияет на массу тела; улучшает липидный профиль; доступен в фиксированных комбинациях (с ПСМ, иДПП-4); снижает риск инфаркта миокарда у пациентов с СД 2-го типа и ожирением; снижает риск развития СД 2-го типа у лиц с НТГ; потенциальный кардиопротективный эффект (не доказан в комбинации с ПСМ); низкая цена

Желудочно-кишечный дискомфорт; риск развития лактатацидоза (редко)

Противопоказан при скорости клубочковой фильтрации (СКФ) <45 мл/мин, при печеночной недостаточности, заболеваниях, сопровождающихся гипоксией, при алкоголизме, ацидозе любого генеза, беременности и лактации. Препарат должен быть отменен в течение 2 сут до и после выполнения рентгеноконтрастных процедур

Тиазолидиндионы (глитазоны):

- пиоглитазон;

- росиглитазон

0,5-1,4

Снижение риска макрососудистых осложнений (пиоглитазон); низкий риск гипогликемии, улучшают липидный профиль; потенциальный протективный эффект в отношении β-клеток; снижают риск развития СД 2-го типа у лиц с НТГ

Прибавка массы тела; периферические отеки; увеличение риска сердечнососудистых событий (росиглитазон); увеличение риска переломов трубчатых костей у женщин; медленное начало действия; высокая цена

Противопоказаны при заболеваниях печени, отеках любого генеза, сердечной недостаточности любого функционального класса, ИБС в сочетании с приемом нитратов, кетоацидозе; в комбинации с инсулином; при беременности и лактации

Средства, стимулирующие секрецию инсулина (секретагоги)

ПСМ:

- гликлазид (гликлазид MB^♠);

- глимепирид;

- гликвидон;

- глипизид;

- глипизид GITS^℘;

- глибенкламид

1,0-2,0

Быстрое достижение эффекта; опосредованно снижают риск микрососудистых осложнений; нефро- и кардиопротекция [гликлазид (гликлазид MB^♠)]; низкая цена

Риск гипогликемии; быстрое развитие резистентности; прибавка массы тела; нет однозначных данных по сердечно-сосудистой безопасности, особенно в комбинации с метформином

Противопоказаны при почечной (кроме гликлазида, глимепирида и гликвидона) и печеночной недостаточности, кетоацидозе, беременности и лактации

Группа препаратов

Снижение НbА_1С на монотерапии, %

Преимущества

Недостатки

Примечания

Глиниды

- репаглинид;

- натеглинид

0,5-1,5

Контроль постпрандиальной гипергликемии; быстрое начало действия; могут быть использованы у лиц с нерегулярным режимом питания

Риск гипогликемии (сравним с ПСМ); прибавка массы тела; нет информации по долгосрочной эффективности и безопасности; применение кратно количеству приемов пищи; высокая цена

Противопоказаны при почечной (кроме репаглинида) и печеночной недостаточности, кетоацидозе, беременности и лактации

Средства с инкретиновой активностью

Ингибиторы ДПП-4:

- ситаглиптин;

- вилдаглиптин;

- саксаглиптин;

- линаглиптин;

- алоглиптин

0,5-1,0

Низкий риск гипогликемии; не влияют на массу тела; доступны в фиксированных комбинациях с метформином; потенциальный протективный эффект в отношении β-клеток

Потенциальный риск панкреатитов; нет информации по долгосрочной эффективности и безопасности; высокая цена

Возможно применение на всех стадиях хронической болезни почек (ХБП), включая терминальную с соответствующим снижением дозы (линаглиптин без снижения дозы). С осторожностью при тяжелой печеночной недостаточности (кроме саксаглиптина, линаглиптина); противопоказаны при кетоацидозе, беременности и лактации

Агонисты рецепторов ГПП-1:

- эксенатид;

- лираглутид

0,8-1,8

Низкий риск гипогликемии; снижение массы тела снижение АД; потенциальный протективный эффект в отношении β-клеток

Желудочно-кишечный дискомфорт; формирование антител (преимущественно на эксенатиде); потенциальный риск панкреатита (не подтвержден); инъекционная форма введения; нет информации по долгосрочной эффективности и безопасности; высокая цена

Противопоказаны при тяжелой почечной и печеночной недостаточности, кетоацидозе, беременности и лактации

Группа препаратов

Снижение НbА_1С на монотерапии, %

Преимущества

Недостатки

Примечания

Средства, блокирующие всасывание глюкозы

Ингибиторы α-глюкозидаз - акарбоза

0,5-0,8

Не влияют на массу тела; низкий риск гипогликемии; снижают риск развития СД 2-го типа у лиц с НТГ

Желудочно-кишечный дискомфорт; низкая эффективность; прием 3 раза в сутки

Противопоказан при заболеваниях ЖКТ, почечной и печеночной недостаточности, кетоацидозе, беременности и лактации

Средства, блокирующие реабсорбцию глюкозы в почках

Ингибиторы натрий-глюкозного котранспортера 2-го типа:

- дапаглифлозин;

- эмпаглифлозин;

- канаглифлозин

0,8-0,9

Низкий риск гипогликемии; снижение массы тела; эффект не зависит от наличия инсулина в крови; умеренное снижение АД

Риск урогенитальных инфекций; риск гиповолемии; высокая цена

Противопоказаны при снижении СКФ: <60 мл/мин/1,73 м² (дапаглифлозин); <45 мл/мин/1,73 м² (эмпаглифлозин); <30 мл/ мин/1,73 м² (канаглифлозин). Противопоказаны при кетоацидозе, беременности и лактации. Требуется осторожность при назначении лицам пожилого возраста (см. инструкцию к применению), при хронических урогенитальных инфекциях, при приеме мочегонных средств

Инсулины

Инсулин

1,5-3,5

Высокая эффективность; снижает риск микро- и макрососудистых осложнений

Высокий риск гипогликемии; прибавка массы тела; требует частого контроля гликемии; инъекционная форма; относительно высокая цена

Нет противопоказаний и ограничений в дозе