В этом разделе приведены сведения об общих закономерностях фар-макокинетики и фармакодинамики ЛВ. Фармакокинетика - это всасывание, распределение в организме, депонирование, биотрансформация (метаболизм) и выведение ЛВ. Фармакодинамика включает такие понятия, как фармакологические эффекты, механизмы действия, локализация действия и виды действия ЛВ.
Отдельно рассматриваются факторы, влияющие на фармакокинети-ку и фармакодинамику ЛВ, а также общие закономерности побочного и токсического действий ЛВ. Кроме того, обсуждаются основные виды лекарственной терапии.
Глава 1
ФАРМАКOКИНЕТИКА
Фармакокинетические процессы: всасывание, распределение, депонирование, биотрансформация и выведение - связаны с проникновением ЛВ через биологические мембраны, в основном через цитоплаз-матические мембраны клеток - трансцеллюлярный транспорт и через межклеточные промежутки - парацеллюлярный транспорт.
1.1. ТРАНСЦЕЛЛЮЛЯРНЫЙ ТРАНСПОРТ ЛЕКАРСТВЕННЫХ ВЕЩЕСТВ
Существуют следующие способы проникновения веществ через биологические мембраны:
• пассивная диффузия;
• перенос веществ через мембраны с помощью транспортных систем:
- активный транспорт;
- облегченная диффузия;
• пиноцитоз;
• рецептор-опосредованный эндоцитоз.
1.1.1. Пассивная диффузия
Путем пассивной диффузии вещества проникают через мембраны по градиенту концентрации (если концентрация вещества с одной стороны мембраны выше, чем с другой, вещество перемещается через мембрану от большей концентрации к меньшей). Этот процесс не требует затраты энергии. Поскольку биологические мембраны в основном состоят из липидов, через них, как правило, легко проникают липофильные неполярные вещества (рис. 1.1). Такие вещества, покидая водную среду (например, экстрацеллюлярную жидкость), проникают в мембрану, растворяются в ее липидной фазе и, диффундируя через два слоя липидов, высвобождаются в водную среду (цитоплазму) с другой стороны мем-