Часть 1. Общая фармакология

Глава 1

Фармакокинетика

Фармакокинетика - это процессы всасывания, распределения, депонирования, превращения и выведения лекарственных веществ. Чтобы лекарственное вещество (ЛВ) достигло нужного органа, клетки-мишени, оно должно проникнуть в кровь через слизистую оболочку желудочно-кишечного тракта (ЖКТ) при приеме внутрь или через стенку сосуда при парентеральном введении, а затем покинуть кровяное русло для оказания фармакологического эффекта. При этом лекарственное средство для организма - обычное инородное химическое соединение, которое следует превратить (метаболизировать) в гидрофильный метаболит (хорошо растворимое вещество), а затем подвергнуть экскреции.

1.1. ВСАСЫВАНИЕ И ПУТИ ВВЕДЕНИЯ ЛЕКАРСТВЕННЫХ ВЕЩЕСТВ

ВСАСЫВАНИЕ

Существует всего четыре способа проникновения веществ через биологические мембраны (перечислены в порядке частоты использования в фармакологии):

• диффузия (пассивная и облегченная);

• парацеллюлярный транспорт (называемый также фильтрацией);

• активный транспорт;

• пиноцитоз, эндоцитоз.

Пассивная диффузия

Пассивная диффузия - самый частый путь проникновения веществ через мембраны по градиенту концентрации. Если с одной стороны мембраны концентрация вещества выше, чем с другой, вещество проникает через мембрану в сторону меньшей концентрации. Однако мембраны состоят в основном из липидов, поэтому путем пассивной диффузии через мембрану легко проникают липофильные неполярные вещества, т.е. вещества, хорошо растворимые в липидах и не несущие электрических зарядов.

Наоборот, гидрофильные, полярные вещества, т.е. вещества, хорошо растворимые в воде и имеющие электрические заряды, путем пассивной диффузии через мембрану практически не проникают (рис. 1.1).