Фармацевтические факторы влияют на терапевтическую эффективность лекарственного средства.
Изучение влияния фармацевтических факторов на стабильность, характер фармакокинетики и терапевтическую эффективность лекарственных препаратов считают одним из важнейших направлений биофармацевтических исследований.
Необходимо посмотреть, как выдержала биофармацевтическая концепция испытание временем, какое значение для технологии лекарственных препаратов приобрели фармацевтические факторы в настоящее время, в XXI в., сконцентрировать внимание на факторах, применяемых при разработке и производстве лекарственных средств.
В настоящее время выделяются следующие группы фармацевтических факторов:
► химическая структура фармацевтической субстанции (соль, кислота, наличие эфирных связей, комплексные соединения);
► физико-химические характеристики фармацевтической субстанции (растворимость, измельченность, полиморфизм, кристалличность, оптические свойства и др.);
► вспомогательные вещества, их природа, количество;
► вид лекарственной формы и путь введения;
► фармацевтическая технология производства лекарственного и вспомогательных веществ и самой лекарственной формы.
Химическая модификация фармацевтической субстанции
Исследование влияния химической модификации препарата показало, что терапевтическая эффективность лекарственного средства, кинетика его высвобождения из лекарственной формы и параметры абсорбции, наконец, проявление побочного действия во многом обусловлены химической структурой лекарственной субстанции.
Использование разных модификаций лекарственного вещества приводит к различным результатам. Замена групп, атомов может стать причиной различий в эффективности и токсичности вещества. Например,
противовирусный препарат рибавирин в качестве побочного действия вызывает гемолитическую анемию, в то время как вирамидин, формула которого отличается лишь одной функциональной группой (рис. 4), не накапливается в эритроцитах и не оказывает побочного действия.