3.1. КЛАССИФИКАЦИЯ НЕЙРОЛЕПТИКОВ
Наиболее распространенной является химическая классификация нейролептиков (табл. 3.1). При этом имеется известная зависимость спектра психотропного действия от химического строения препарата. Группы производных фенотиазина с алифатическим и пиперидиновым радикалом и клозапинов являются препаратами преимущественно седативного действия со слабым антипсихотическим эффектом. Бутирофеноны и пиперазиновые фенотиазины проявляют большую селективную антипсихотическую активность и чаще вызывают ЭПН. Существует параллелизм между антипсихотическим действием и риском ЭПН. Атипичные нейролептики (нейролептики второго поколения) в целом обладают лучшим профилем переносимости при сопоставимой с типичными антипсихотическими препаратами эффективности (общие свойства нейролептиков см. в табл. 3.2).
Таблица 3.1
Химическая классификация нейролептиков
| Производные фенотиазина | Тиоксантены |
| Производные фенотиазина с алифатическим радикалом • Хлорпромазин♠ (Аминазин♠); Ларгактил♠. • Промазин♠; Пропазин♠. • Алимемазин♠; Тералиджен♠. • Левомепромазин♠. • Тизерцин♠. Производные фенотиазина с пиперидиновым радикалом • Пипотиазин♠; Пипортил♠; Пипортил Л4♠♠. | • Хлорпротиксен♠; Труксал♠. • Зуклопентиксол; Клопиксол♠; Клопиксол акуфаз℘; Клопиксол депо℘. • Флупентиксол; Флюанксол♠; Флюанксолдепо♠. Замещенные бензамиды • Сульпирид♠. • Эглонил♠. • Тиаприд; Тиапридал♠. • Амисульприд; Солиан♠. |
Окончание табл. 3.1
| • Тиоридазин♠; Меллерил♠; Сонапакс♠; Тиорил♠; Меллерилретард♠♠. • Перициазин♠; Неулептил♠. Производные фенотиазина с пиперазиновым радикалом • Трифлуоперазин♠. • Трифтазин♠. • Тиопроперазин♠; Мажептил♠. • Флуфеназин; Модитен℘; Модитен депо℘. • Перфеназин♠; Этаперазин♠. Бутирофеноны • Галоперидол♠; Галоперидол деканоат♠3. • Трифлуперидол♠ Производные дифенибутилпиперидина | Атипичные нейролептики |
| Производные дибензодиазепина • Клозапин♠; Азалептин♠; Лепонекс♠. • Кветиапин; Сероквель♠. • Оланзапин; Зипрекса♠. Производные бензизоксазола • Рисперидон; Рисполепт♠; Рисполепт конста℘. • Зипрасидон Другие атипичные нейролептики • Арипипразол |
В табл. 3.2 даны виды фармакологического действия нейролептиков. Нейролептики относятся к группе психолептиков (веществ, угнетающих деятельность ЦНС).
• Способность большинства нейролептиков купировать психомоторную ажитацию, ослаблять состояние страха, тревоги, напряжения при психозах и неврозах позволяет использовать их малые дозы в качестве анксиолитиков, что предопределило другое название группы нейролептиков - «большие транквилизаторы», широко использовавшееся прежде.
• В обычных дозах нейролептики не обладают специфическим снотворным действием, но могут вызывать дремотное состояние и способствовать наступлению сна.
• Подавляют эффект психостимуляторов.
Таблица 3.2
Виды фармакологического действия нейролептиков
| Желательное | Нежелательное |
| специфическое | неспецифическое |
| • Общее антипсихотическое (глобальное инцизивное) действие. • Селективное антипсихотическое действие. • Первичное седативное (затормаживающее) действие. • Активирующее, дезингибирующее и антиаутистическое антипсихотическое действие | • Анальгетическое действие. • Противорвотное действие. • Гипотермическое действие | • Избыточная седация. • Тахикардия. • Снижение АД. • Повышение массы тела. • Галакторея. • Экстрапирамидные нарушения |
• Усиливают действие снотворных и других успокаивающих средств, анальгетиков, местных анестетиков, алкоголя и наркотиков.
• Активирующее или даже растормаживающее действие части нейролептиков, особенно бутирофенонов и пиперазиновых фенотиазинов, используется при лечении дефицитарных расстройств.
• Антипсихотическое действие, особенно у традиционных нейролептиков, обычно коррелирует со способностью вызывать характерные экстрапирамидные реакции.
• Общая особенность психотропных препаратов - высокая липофильность, большой объем распределения (накапливаются в тканях-депо), способность легко проникать через гематоэнцефалический и другие барьеры организма.
Действие нейролептика распадается на несколько закономерных этапов (табл. 3.3).