Симпатолитики истощают ресурсы норадреналина в адренергических нервных окончаниях. Резерпин - алкалоид корня раувольфии змеевидной (Rauwolfia serpentina). Эта лиана произрастает в Индии, Шри-Ланке, на острове Ява и Малайском полуострове. Раувольфия упоминается в Аюрведе. В древности корень раувольфии применяли для лечения укусов змей (лиана похожа на змею), инсомнии, артериальной гипертензии. Название «раувольфия» растение получило в честь немецкого ботаника Леонарда Раувольфа из Аугсбурга, описавшего его в 1582 г. Первое сообщение о применении корня раувольфии для лечения психических расстройств и гипертензивных состояний появилось в индийском медицинском журнале в 1931 г. Аналогичную работу в европейском журнале в 1949 г. опубликовал врач из Бомбея Рустам Джаль Вакил.
Раувольфия содержит около 50 алкалоидов, в том числе аймалин (оказывает антиаритмическое действие) и йохимбин (блокатор пресинаптических а2-адренорецепторов). Резерпин является производным индола. Он пассивной диффузией поступает в гранулы и вытесняет из них дофамин и норадреналин. Медиаторы медленно инактивируются под влиянием МАО. Резерпин обладает также свойствами миотропного спазмолитика. В дозах, превышающих в 2-3 раза обычные гипотензивные дозы, истощает ресурсы норадреналина, дофамина и серотонина в ЦНС.
Резерпин уменьшает ЧСС, минутный объем крови, активность ренина в плазме, улучшает почечный кровоток и клубочковую фильтрацию, проявляет противоатеросклеротические свойства. Расширяет преимущественно артерии и редко вызывает ортостатические явления. Гипотензивное действие наступает через 2-3 нед терапии.
В настоящее время резерпин во многих странах не применяют из-за низкой селективности и опасных побочных эффектов.