М-холиноблокаторы по конкурентному механизму препятствуют действию медиатора ацетилхолина и лекарственных средств, активирующих м-холи-норецепторы. Они намного легче ослабляют действие м-холиномиметиков, чем эффекты эндогенного ацетилхолина.
Конкурентный антагонизм с м-холиномиметиками носит односторонний характер, так как аффинитет холиноблокаторов к рецепторам в сотни и тысячи раз превышает аффинитет холиномиметиков. Эффекты холиноми-метиков легко устраняются холиноблокаторами, но после введения холино-блокаторов холиномиметики не оказывают фармакологического действия. Наиболее активные средства блокируют 50% м-холинорецепторов в концентрации 1 нг/мл.
М-холиноблокаторы, нарушая функции холинергических синапсов, вызывают дисбаланс медиаторных систем: блокируют функции парасимпатической нервной системы и становятся причиной преобладания симпатических эффектов.
М-ХОЛИНОБЛОКАТОРЫ РАСТИТЕЛЬНОГО ПРОИСХОЖДЕНИЯ
Применение м-холиноблокаторов в медицинской практике началось с лекарственных средств растительного происхождения. Они являются третичными аминами и проникают в ЦНС.
Атропин представляет собой рацемическую смесь алкалоидов: фармакологически активного L-гиосциамина и инертного D-гиосциамина (в процессе выделения оба изомера смешиваются с образованием оптически неактивного атропина).
Гиосциамин образуется в растениях семейства пасленовых: ягодах и корнях красавки (Atropa belladonna), семенах дурмана (Datura stramonium), листьях и корнях белены (род Hyoscyamus). Красавке латинское название дал Карл Линней (1707-1778). Слово atropa соответствует имени древнегреческой богини судьбы - мойры Атропос (Неотвратимой), перерезавшей нити жизни. Итальянское слово belladonna переводится как «красивая женщина» и отражает обычай итальянок эпохи Возрождения закапывать в глаза сок красавки, так как широкие, блестящие зрачки считались признаком красоты (в настоящее время атропин с аналогичной целью используют фотомодели).