&hide_Cookie=yes)
Рис. 11.1. Основная химическая структура местных анестетиков (МА), имеющих ароматическое кольцо, аминовую группу и эфирную или амидную связь между ними
&hide_Cookie=yes)
Рис. 11.2. Билипидный слой с натриевым каналом, место приложения действия местных анестетиков. Неионизированные молекулы местных анестетиков могут проникать через клеточную мембрану, а ионизированные — нет
Таблица 11.1. Характеристики местных анестетиков
Местный
анестетик | pKa | Максимальная доза (мг/кг) | % связывания
с белками |
Группа
аминоэфиров | | | |
| Аметокаин℘ | 8,5 | 1,5 | 76 |
| Кокаин | 8,7 | 3 | – |
| Прокаин | 8,9 | 12 | 6 |
Группа
аминоамидов | | | |
| Бупивакаин | 8,1 | 2 | 96 |
| Лидокаин | 7,9 | 3–7 | 64 |
| Прилокаин | 7,9 | 5–8 | 55 |
| Ропивакаин | 8,1 | 3,5 | 94 |
МА по химической структуре являются слабыми основаниями. В зависимости от типа связи между ароматическим кольцом и аминовой группой они объединяются в две группы (табл. 11.1). Эта связь может быть амидной или эфирной (рис. 11.1).
Эфиры (например, кокаин, прокаин, аметокаин℘) часто сопровождаются аллергическими реакциями. Метаболизируются холинэстеразой в плазме и печени.
Амиды (например, бупивакаин, лидокаин, ропивакаин) редко вызывают аллергические реакции. Метаболизируются в печени.