12. Препараты для нервно-мышечной блокады

Рис. 12.1. Стадии синаптической передачи (трансмиссии)

Ацетилхолин является нейротрансмиттером в синапсах скелетных мышц. Он синтезируется из холина и ацетилкоэнзима А при помощи ацетилхолинтрансферазы и содержится в пресинаптических везикулах. Потенциал действия приводит к проникновению потока ионов кальция в нервные окончания, после чего пузырьки с ацетилхолином пермещаются в активную зону и сливаются с аксональной мембраной. Активная зона располагается напротив ацетилхолин-рецепторов постсинаптической мембраны. Потенциал действия вызывает высвобождение 200–300 пузырьков с ацетилхолином в пространство между нервным окончанием и мышечной мембраной (синаптическую щель) (рис. 12.1). Ацетилхолин связывается с двумя альфа-субъединицами ацетилхолин-рецептора, вызывая быстрое открытие его ионофора и способствуя перемещению ионов (главным образом ионы натрия входят в клетку вслед за выходом ионов калия). Распространение потенциала действия вызывает мобилизацию ионов кальция из саркоплазматического ретикулума и последующее сокращение мышцы.

Ацетилхолин метаболизируется ацетилхолинэстеразой, присутствующей в синаптической щели (ширина которой составляет 60 нм) и в постсинаптических узловых складках. Холин, образующийся при распаде ацетилхолина, захватывается для повторного использования.