Способность лекарственного вещества оказывать лечебное действие может значительно изменяться в зависимости от применения его в виде той или иной лекарственной формы. При использовании различного исходного сырья, вспомогательных веществ, технологических операций, оборудования могут быть получены препараты, содержащие одинаковое количество действующего вещества, но имеющие разную скорость и полноту всасывания, то есть препараты окажутся терапевтически неэквивалентными. Для получения стандартных лекарственных препаратов с оптимальной терапевтической эффективностью, эквивалентных по силе лечебного действия, необходимо изучать и учитывать влияние рассмотренных фармацевтических факторов и стандартизовать лекарственные препараты по показателю, дающему представление о его биофармацевтических свойствах.
Сложность определения биодоступности побудила исследователей искать более простые и доступные способы оценки биофармацевтических характеристик лекарственных форм.
Принимая во внимание, что действие лекарственного вещества начинается после достижения терапевтического уровня его концентрации в биожидкости, то есть после его высвобождения из лекарственной формы, растворения in vivo и всасывания, основными характеристиками фармацевтических субстанций считают растворимость в физиологических условиях и абсорбцию, или иначе - способность проникать через биологические мембраны. Учеными показано решающее значение этих этапов, на основании которых можно прогнозировать биодоступность.
Как уже было сказано выше, важнейшим достижением биофармации и критерием оценки качества лекарственных препаратов стала практика изучения фармакокинетики субстанции и определения ее биодоступности. Однако разнообразие открытых фармацевтических факторов, влияющих на эффективность и безопасность лекарственного препарата, в том числе открытие роли вспомогательных веществ, лекарственной формы, технологии ее получения, сделали непригодным определение биодоступности для посерийной оценки лекарственных