Раздел II. Методы лечения Глава 3. Фармакотерапия

Группа препаратов

Механизм действия

Инсулины

Все механизмы, свойственные эндогенному инсулину

Производные сульфо-нилмочевины (ПСМ)

Стимуляция секреции инсулина

Глиниды (меглитиниды)

Стимуляция секреции инсулина

Бигуаниды (метформин)

Снижение продукции глюкозы печенью. Снижение инсулинорезистентности мышечной и жировой тканей

Тиазолидиндионы (глитазоны)

Снижение инсулинорезистентности мышечной ткани. Снижение продукции глюкозы печенью

Ингибиторы α-глюкозидазы

Замедление всасывания углеводов из кишечника

Агонисты рецепторов глюкагоноподобного пептида-1 (ГПП-1)

Глюкозозависимая стимуляция секреции инсулина. Глюкозозависимое снижение секреции глюкагона и уменьшение продукции глюкозы печенью. Замедление опорожнения желудка. Уменьшение потребления пищи. Снижение массы тела

Ингибиторы дипепти-дилпептидазы-4 (ДПП-4)

Глюкозозависимая стимуляция секреции инсулина. Глюкозозависимое снижение секреции глюкагона и уменьшение продукции глюкозы печенью

Ингибиторы натрий-глюкозного котранспор-тера 2-го типа (НГЛТ-2)

Снижение реабсорбции глюкозы в почках. Снижение массы тела. Инсулиннезависимый механизм действия

Группа препаратов

Снижение НЬА1 с на монотерапии,

%

Преимущества

Недостатки

Примечания

Средства, влияющие на инсулинорезистентность

Бигуаниды: метформин;

метформин пролонгированного действия

1,0-2,0

Низкий риск гипогликемии; не влияет на массу тела; улучшает липидный профиль; доступен в фиксированных комбинациях (с ПСМ, ингибиторами ДПП-4); снижает риск инфаркта миокарда у пациентов с СД 2-го типа и ожирением; снижает риск развития СД 2-го типа у лиц с НТГ; потенциальный кардио-протективный эффект (не доказан в комбинации с ПСМ); низкая цена

Желудочно-кишечный дискомфорт; риск развития лак-тат-ацидоза (редко); риск развития дефицита витамина В₁₂ при длительном применении

Противопоказан при СКФ менее 45 мл/мин/1,73 м², при печеночной недостаточности, остром коронарном синдроме, заболеваниях, сопровождающихся гипоксией,при алкоголизме, ацидозе любого генеза, беременности и лактации. Препарат должен быть отменен в течение 2 сут до и после выполнения рентгенокон-трастных процедур, больших оперативных вмешательств

Тиазолидиндионы (гли-тазоны):

• пиоглитазон;

• росиглитазон

0,5-1,4

Снижение риска макро-сосудистых осложнений (пиоглитазон); низкий риск гипогликемии;

Прибавка массы тела; периферические отеки;увеличение риска переломов

Противопоказаны при заболеваниях печени, отеках любого генеза, сердечной недостаточности любого функционального

Группа препаратов

Снижение НЬА1с на монотерапии,

%

Преимущества

Недостатки

Примечания

улучшают липидный профиль; потенциальный протективный эффект в отношении β-клеток; снижают риск развития СД 2-го типа у лиц с НТГ

трубчатых костей у женщин; медленное начало действия; высокая цена

класса, остром коронарном синдроме, ИБС в сочетании с приемом нитратов, кетоацидо-зе, в комбинации с инсулином (за исключением подтвержденных случаев выраженной инсулинорезистентности), при беременности и лактации

Средства, стимулирующие секрецию инсулина (секретагоги)

ПСМ:

• гликлазид (Гликпазид MB*);

• глимепирид;

• гликвидон;

• глипизид (Глипизид ретард*);

• глибенкпамид

1,0-2,0

Быстрое достижение сахароснижающего эффекта; опосредованно снижают риск микрососудистых осложнений; не-фро- и кардиопротекция (гликлазид); низкая цена

Риск гипогликемии; быстрое развитие резистентности; прибавка массы тела; нет однозначных данных по сердечно-сосудистой безопасности, особенно в комбинации с метформином

Противопоказаны при почечной (кроме гликлазида, глимепирида и гликвидона) и печеночной недостаточности, кетоацидозе, беременности и лактации

Группа препаратов

Снижение НЬА1с на монотерапии,

%

Преимущества

Недостатки

Примечания

Глиниды:

• репаглинид;

• натеглинид

0,5-1,5

Контроль постпранди-альной гипергликемии; быстрое начало действия; могут быть использованы улиц с нерегулярным режимом питания

Риск гипогликемии (сравним с ПСМ); прибавка массы тела; применение кратно количеству приемов пищи; высокая цена

Противопоказаны при почечной (кроме репаглинида) и печеночной недостаточности, кетоацидозе, беременности и лактации

Средства с инкретиновой активностью

Ингибиторы ДПП-4:

• ситаглиптин;

• вилдаглиптин;

•саксаглиптин;

• линаглиптин;

• алоглиптин;

•гозоглиптин

0,5-1,0

Низкий риск гипогликемии; не влияют на массу тела; доступны в фиксированных комбинациях с метформином; потенциальный протективный эффект в отношении β-клеток

Потенциальный риск панкреатитов (не подтвержден); высокая цена

Возможно применение на всех стадиях ХБП, включая терминальную с соответствующим снижением дозы (линаглиптин - без снижения дозы). С осторожностью при тяжелой печеночной недостаточности (кроме саксаглиптина, линаглиптина), сердечной недостаточности; противопоказаны при кетоацидозе, беременности и лактации

Группа препаратов

Снижение НЬА1с на монотерапии,

%

Преимущества

Недостатки

Примечания

Агонисты рецепторов

ГПП-1:

•эксенатид;

• эксенатид пролонгированного действия;

• лираглутид;

• ликсисенатид;

• дулаглутид

0,8-1,8

Низкий риск гипогликемии; снижение массы тела; снижение АД; снижение общей и сердечнососудистой смертности у лиц с подтвержденными сердечно-сосудистым заболеванием (лираглутид*); потенциальный протективный эффект в отношении β-клеток

Желудочно-кишечный дискомфорт; формирование антител (преимущественно на эксенати-де); потенциальный риск панкреатита (не подтвержден); инъекционная форма введения; высокая цена

Противопоказаны при тяжелой почечной и печеночной недостаточности, кетоацидозе, беременности и лактации

Средства, блокирующие всасывание глюкозы

Ингибиторы

α-глюкозидаз:

•акарбоза

0,5-0,8

Не влияют на массу тела; низкий риск гипогликемии; снижают риск развития СД 2-го типа у лиц с НТГ

Желудочно-кишечный дискомфорт; низкая эффективность; прием 3 раза в сутки

Противопоказаны при заболеваниях ЖКТ, почечной и печеночной недостаточности, кетоацидозе, беременности и лактации

Средства, блокирующие реабсорбцию глюкозы в почках

Ингибиторы НГЛТ-2:

• дапаглифлозин;

• эмпаглифлозин;

• канаглифлозин

0,8-0,9

Низкий риск гипогликемии; снижение массы тела; эффект не зависит от наличия инсулина в крови;умеренное

Риск урогенитальных инфекций; риск гиповолемии;риск кетоацидоза; высокая цена

Противопоказаны при кетоацидозе, беременности, лактации, снижении СКФ: менее 60 мл/ мин/1,73 м² (дапаглифлозин); менее 45 мл/мин/1,73 м²

Группа препаратов

Снижение НЬА1с на монотерапии,

%

Преимущества

Недостатки

Примечания

снижение АД; снижение общей и сердечно-сосудистой смертности, частоты госпитализаций по поводу ХСН улиц с подтвержденными сердечно-сосудистым заболеванием (эмпаглиф-лозин**)

(эмпаглифлозин и канаглиф-лозин). Требуется осторожность при назначении в пожилом возрасте, при хронических урогенитальных инфекциях, при приеме мочегонных средств. Препарат должен быть отменен в течение 2 сут до и после рентгенокон-трастных процедур, больших оперативных вмешательств

Инсулины

Инсулины:

• человеческие;

• аналоги

1,5-3,5

Выраженный сахаро-снижающий эффект; снижает риск микро- и макрососудистых осложнений

Высокий риск гипогликемии; прибавка массы тела; требует частого контроля гликемии; инъекционная форма; относительно высокая цена

Нет противопоказаний и ограничений в дозе