ПРИЛОЖЕНИЯ

Нейролептик

Седативное действие

Антипсихотическое действие

Эквивалент 100 мг хлорпромазина

Алимемазин (Тералиджен^♠)

++

+

?

Амисульприд (Солиан^♠)

+

++

100 (40-150) мг

Галоперидол

++

+++

3 (1-5)

Зуклопентиксол (Клопиксол^♠)

+++

++

25 (25-60) мг

Кветиапин (Сероквель^♠)

++

++

?

Клозапин (Азалептин^♠)

++++

+++

100 (30-150) мг

Левопромазин (Тизерцин^♠)

++++

+

100 мг

Оланзапин (Зипрекса^♠)

+

+++

?

Перициазин (Неулептил^♠)

+++

+

20-24 мг

Перфеназин (Этаперазин^♠)

++

++

8 (7-15) мг

Промазин (Пропазин^♠)

+++

+

100 (50-200) мг

Рисперидон (Рисполепт^♠)

++

++

1,5 (0,5-3) мг

Сульпирид (Эглонил^♠)

-

++

200 (200-333) мг

Тиаприд (Тиапридал^♠)

+

+

200 мг

Тиопроперазин (Мажептил^♠)

+

++++

2 мг

Тиоридазин (Сонапакс^♠)

+++

+

100 (75-104) мг

Трифлуоперазин (Трифтазин^♠)

++

+++

5 (2-8) мг

Трифлуперидол

++

++++

-

Флупентиксол (Флюанксол^♠)

++

+++

2-5 мг

Нейролептик

Седативное действие

Антипсихотическое действие

Эквивалент 100 мг хлорпромазина

Хлорпромазин (Аминазин^♠)

++++

++

100 мг (25-50 мг в/м)

Хлорпротиксен (Труксал^♠)

+++

+

100 мг

Препарат

Эквивалент 100 мг хлорпромазина (недельная доза)

Галоперидол деканоат^♠

15 (5-25) мг

Зуклопентиксол депо^♠ (Клопиксол депо^♠)

100 (40-100) мг

Пипотиазин (Пипортил^♠)

10 (5-12,5) мг

Флуфеназин деканоат^♠ (Модитен депо^♠)

5-10 (1-12,5) мг

Флупентиксол депо (Флюанксол депо^♠)

10 (8-20) мг

Производные фенотиазина

препарат

путь введения

биодоступность

Т_max ¹

Т_1/2 ²

активные метаболиты

выделение

кратность введения

Хлорпромазин (Аминазин^♠)

Перорально

?

Зч

6 (2-119) ч

Большое количество

Почки, кишечник

3-4 раза/сут

Внутримышечно

-

1-4 ч

-

Внутривенно

-

2-4 ч

-

Промазин (Пропазин^♠)

Перорально

?

2-4 ч

?

Большое количествоы

В основном почками

3-4 раза/сут

Внутримышечно

-

?

-

Левомепромазин (Тизерцин^♠)

Перорально

?

1-3 ч

16-78ч

Деметили-

рованное

производное

Моча, кал преимущественно в виде метаболитов

2-3 раза/сут

Внутримышечно

-

0,5-1,5 ч

-

Алимемазин (Тералиджен^♠)

Перорально

?

?

?

?

?

3-4 раза/сут

Тиоридазин (Сонапакс^♠, Меллерил^♠3)

Перорально

25-35%

21-24ч

Около 16 ч?

Мезоридазин, сульфоридазин

В основном почками

3-5 раз/сут

Перициазин (Неулептил^♠)

Перорально

?

?

?

?

Главным образом почками, частично с желчью

3-4 раза/сут

Трифлуоперазин (Трифтазин^♠)

Перорально

?

2-4 ч

15-30ч

Значительное количество

В основном почками

3-4 раза/сут

Внутримышечно

-

1-2 ч

2-4 раза/сут

Перфеназин (Этаперазин^♠)

Перорально

?

4-8 ч

10 (8-12) ч

Небольшое количество, активные неизвестны

Главным образом почками, частично с желчью

?

Внутримышечно

-

?

?

-

Тиопроперазин (Мажептил^♠)

Перорально

?

?

?

?

?

3-4 раза/сут

Трифлуперидол

Перорально

?

?

?

?

?

3-4 раза/сут

Флуфеназин (Модитен^♠)

Перорально

?

Зч

33 ч

Небольшое количество, неактивные

В основном почками, частично с желчью

1-4 раза/сут

Флуфеназин деканоат^♠ (Модитен депо^♠)

Внутримышечно

-

24 ч

14-26 нед

1 раз в 2-4 нед

Пипотиазин (Пипортил^♠)

Перорально

Около 40%

1-2 ч

4-5 сут

?

В основном кишечник, 5-10% через почки

1-2 раза/сут

Пипортил Л4^♠

Внутримышечно

-

?

?

1 раз в 3-4 нед

Другие типичные нейролептики

Галоперидол

Перорально

Около 70%

2-6 ч

13-40ч

Гидроксигало-перидол

Моча, желчь

3-4 раза/сут

Внутримышечно

-

21 (10-38) ч

2-6 ч

-

Производные фенотиазина

препарат

путь введения

биодоступность

T_max ¹

T_1/2 ²

активные метаболиты

выделение

кратность введения

Хлорпротиксен

Перорально

?

?

8-12 ч

?

Почки, кишечник

3-4 раза/сут

Флупентиксол (Флюанксол^♠)

Перорально

Около 40%

3-6 ч

22-36 ч

Активные

метаболиты

отсутствуют

Кал,частично моча

1-3 раза/сут

Флюанксол депо^♠

Внутримышечно

-

Конец 1-й недели

Около 3 нед

1 раз в 2-4 нед

Зуклопентиксол (Клопиксол^♠)

Перорально

Около 44%

3-4 ч

Около 20 ч

Активные

метаболиты

отсутствуют

Кал,частично моча

2-3 раза/сут

Клопиксол акуфаз^♠

Внутримышечно

-

24-48 ч

Около 32 ч

1 раз в 1-4 дня

Клопиксол депо^♠

Внутримышечно

-

Около 1 нед

Около 19 дней

1 раз в 2-4 нед

Тиаприд

Перорально

?

1 ч

2,9-3,6 ч

?

В основном почками в неизмененном виде

3-4 раза/сут

Внутримышечно

^-

30 мин

2,9-3,6 ч

-

Сульпирид (Эглонил^♠)

Перорально

25-35%

2-6 ч

6-8 ч

Активные

метаболиты

отсутствуют

В основном почками (93%)

3-4 раза/сут

Внутримышечно

-

30 мин

Около 7 ч

-

Амисульприд

Перорально

48%

1-4 ч

12-17ч

2 неактивных метаболита

С мочой в неизмененном виде (4% метаболитов)

2 раза/сут

Атипичные нейролептики

Клозапин (Азалептин^♠)

Перорально

50-60%

1-4 ч

4-26 ч³

Норклозапин

?

3-4 раза/сут

Рисперидон (Рисполепт^♠)

Перорально

Около 70%

1-2 ч

Около 3 ч

9-гидроксирисперидон

(Т_1/2=24 ч)

70% с мочой, 14% с калом

1-3 раза/сут

Рисполепт Конста^♠

Внутримышечно

-

4-5-я неделя

1 раз в 2 нед

Кветиапин (Сероквель^♠)

Перорально

?

1,5ч

Около 7 ч (взаимодействие с рецепторами до 12 ч)

2 активных

Около 73% с мочой, около 21% с калом

2-3 раза/сут

Оланзапин (Зипрекса^♠)

Перорально

?

3-8 ч

30 (21-54) ч⁵

При терапевтической концентрации нет

60% почки, 30% кишечник

1-2 раза/сут

Внутримышечно

-

?

?

-

Арипипразол

Перорально

Около 87%

3-7 ч

75 (31-146) ч⁶

Дегидроарипипразол

(Т_1/2=94 ч)

Преимущественно желчью

1 раз/сут

Зипрасидон

Перорально

50-60%

4-5 ч

7 ч⁷

4 основных метаболита

Почки, кишечник

2 раза/сут

Побочные эффекты

Препараты

Антихолинергические

Кардиологические

ЭПН

Гипотензия

Седация

Увеличение массы тела

Пролактинемия

Проконвульсивный

Производные фенотиазина

Хлорпромазин (Аминазин^♠)

•••

••

••

•••

•••

•••

•••?

•••

Левомепромазин (Тизерцин^♠)

•••

••

••?

•••

•••

?

•••?

••?

Промазин (Пропазин^♠)

••

••

•

••

••

?

•••?

••?

Перициазин (Неулептил^♠)

•

••

•

••

•••

?

•••?

••?

Тиоридазин (Сонапакс^♠)

••

•••

•

••

••

••

•••?

••?

Флуфеназин (Модитен^♠)

••

••

•••

•

••

•

•••?

•

Перфеназин (Этаперазин^♠)

•

••

•••

•

••

•••

•••?

••?

Трифлуоперазин (Трифтазин^♠)

о

••

•••

•

•

?

•••?

•

Другие классические нейролептики

Галоперидол

•

•••

•••

•

•

•

•••

•

Флупентиксол (Флюанксол^♠)

••

••

••

о

•

?

••?

•?

Зуклопентиксол (Клопиксол^♠)

••

•••

•••

•

••

?

••?

о?

Амисульприд (Солиан^♠)

о

•

•

о

о

•

••

•?

Сульпирид (Эглонил^♠)

•

•

•

о

•

•

••

о?

Депонированные формы нейролептиков

Флуфеназин деканоат^♠ (Модитен депо^♠)

••

••

•••

•

••

•

•••?

•

Пипотиазин пальминат (Пипортил Л4^♠)

••

••

••

•

•

?

•••?

••?

Галоперидол (Деканоат^♠)

•

••

•••

•

•

•

•••

•

Флюанксол депо^♠

••

о

••

о

•

?

••?

•?

Клопиксол депо^♠

••

•

•••

•

••

?

••?

о?

Рисполепт конста^♠

о

о

•

•

•?

•

••

о

Атипичные нейролептики

Клозапин (Азалептин^♠)

•••

•••

о

•

•••

• ••

о

•••

Оланзапин (Зипрекса^♠)

•

о

о

о

••

•

•

••

Кветиапин (Сероквель^♠)

•

•

о

•

•

•

•

•

Рисперидон (Рисполепт^♠)

о

о

•

•

•?

•••?

••

о

Зотепин

••

••

•

••

••

••

•••?

•••

Зипрасидон

о

••

о

о

о

•

о

о

Арипипразол

о

о

о

о

о

?

о

о

Показатель

Острая фаза

Хроническая фаза

Эффективность препарата

+++

+++

Позитивные симптомы

+++

+

Негативные симптомы

+

+++

Тревожное возбуждение

+++

+

Депрессивное состояние

+

++

Безвредность препарата

+

+++

ЭПН

++

+++

Акатизия

++

+++

Седативный эффект

+

+++

Увеличение массы тела

+

+++

Нарушение половой функции

+

++

Комплайенс

+++

+++

Субъективное восприятие больным лечения

+++

+++

Высокий уровень достоверности (контролируемые исследования)

Низкий уровень достоверности (открытые исследования)

Нарушения поведения

Рисперидон Галоперидол

Литий Вальпроаты

Карбамазепин Клонидин

Тразодон

Синдром дефицита внимания с гиперактивностью

Метилфенидат

Клонидин

Бупропион^♠

Тиоридазин

Хлорпромазин

Галоперидол

Гуанфацин

Флуоксетин Сертралин

Биполярное расстройство

Литий

Вальпроаты

Рисперидон

Депрессия

-

Флуоксетин Сертралин

Тразодон

Тревога

-

Буспирон

Травматическое поражение

-

Пропранолол

Аутизм

Галоперидол Кломипрамин

Трифлуоперазин Флуфеназин

Клонидин

Флуоксетин

Буспирон

Пропранолол

Надолол

Посттравматическое стрессовое расстройство

-

Пропранолол

Высокий уровень достоверности (контролируемые исследования)

Низкий уровень достоверности (открытые исследования)

Умственная отсталость

Хлорпромазин

Тиоридазин

Галоперидол

Метилфенидат Рисперидон

Пропранолол

Надолол

Литий

Карбамазепин Буспирон

Цели: быстро купировать ажитацию, уменьшить риск серьезной ауто- и гетероагрессии

Нелекарственные методы:

• беседа с пациентом;

• отвлечение внимания;

• устранение причины возбуждения;

• оценка природы состояния и исключение причины психического расстройства

Пероральное лечение. Более предпочтительно

Психотические расстройства

Непсихотические расстройства

Рисперидон

0,5-2 мг (таблетки или капли), ИЛИ

Галоперидол

до 12 лет 0,5-1 мг (максимально 10 мг/сут); после 12 лет 1-2 мг (максимально 15 мг/сут) +

Лоразепам

до 12 лет 0,5-1 мг (максимально 4 мг/ сутки),

ИЛИ

Алимемазин

30 мг (таблетки или раствор для приема внутрь,

максимально 90 мг/сут)

+

корректор при необходимости,

ИЛИ

Оланзапин у детей старше 12 лет 5 мг/сут

Лоразепам

до 12 лет 0,5-1 мг (максимум 4 мг/сут);

после 12 лет 0,5-2 мг (максимум 4 мг/сут)

ИЛИ

Алимемазин

(таблетки или жидкость для приема внутрь) 30 мг, максимум 90 мг/сут

Парентеральное введение - при отсутствии эффекта от применения немедикаментозных методов, отсутствии или недостаточном эффекте при пероральном приеме через 30-45 мин, или при отказе от перорального приема

Психотические расстройства

Непсихотические расстройства

Галоперидол внутримышечно:

до 12 лет 0,5-1 мг (максимум 10 мг/сут);

после 12 лет 1-5 мг (максимум 15 мг/сут)

+

Лоразепам внутримышечно:

до 12 лет 0,5-1 мг (максимум 4 мг/сут);

после 12 лет 0,5-2 мг (максимум 4 мг/сут).

При необходимости корректор.

Инъекция при необходимости повторяется через

30 мин

ИЛИ

Лоразепам внутримышечно: до 12 лет 0,5-1 мг (максимум 4 мг/сут); после 12 лет 0,5-2 мг (максимум 4 мг/сут). Инъекция при необходимости повторяется через 30 мин

Лоразепам внутримышечно: до 12 лет 0,5-1 мг (максимум 4 мг/сут);

после 12 лет 0,5-2 мг (максимум 4 мг/сут).

Инъекция при необходимости повторяется через 30 мин

Побочный эффект

Обследование

перед началом лечения

в ходе лечения

Сахарный диабет

Выявление факторов риска сахарного диабета. Определение глюкозы крови натощак

Определение глюкозы крови натощак или гликозилированного гемоглобина A1c через 4 мес после назначения нового препарата и ежегодно в дальнейшем

Гиперлипопротеидемия

Определение липидного профиля

Определение липидного профиля 1 раз в 5 лет или чаще

Удлинение интервала Q-T

Перед назначением тиоридазина - ЭКГ и определение калия в сыворотке. Перед назначением зипрасидона- ЭКГ

ЭКГ при изменении дозы тиоридазина(при лечении зипрасидоном - при наличии факторов риска удлинения Q-T и при назначении препаратов, удлиняющих Q-T)

Гиперпролактинемия

Выявление признаков гиперпролактинемии. При наличии таких признаков - определение уровня пролактина

В периоде подбора дозы - выявление признаков гиперпролактинемии при каждом осмотре, в дальнейшем - ежегодно. При наличии признаков гиперпролактинемии - определение уровня пролактина

Экстрапирамидные расстройства

Выявление экстрапирамидных расстройств

В период подбора дозы - выявление экстрапирамидных расстройств еженедельно, в дальнейшем - при каждом осмотре

Поздняя дискинезия

Выявление непроизвольных движений

Выявление непроизвольных движений: при лечении типичными антипсихотиками - каждые

Побочный эффект

Обследование

перед началом лечения

в ходе лечения

6 мес, при лечении атипичными антипсихотиками - каждые 12 мес (при наличии факторов риска - 3 и 6 мес соответственно)

Катаракта

Выявление нарушений зрения в анамнезе. При лечении нейролептиками, которые могут вызвать катаракту, - офтальмологический контроль с щелевой лампой

Ежегодно спрашивать об ухудшении зрения: офтальмологический осмотр до 40 лет - раз в 2 года, после 40 лет - ежегодно