ПРИЛОЖЕНИЯ

ЛС

Изофермент цитохрома Р450

Метаболиты

Метаболизи-рующий

Ингиби-руемый

Индуцируемый

1,1,1-трихлоро-

2,2-бис(парамето-

ксифенил)этан

СYP2В6

-

-

-

1,3-бутадиен

СYP2В6

-

-

-

2-хлоро1,1-дифторэтен

СYP2В6

-

-

-

6-аминохризен

СYP2В6

-

-

-

7-этоксикумарин

СYP2В6

-

-

-

R-варфарин

СYP1А2,СYP3А4, СYP2С19

-

-

6- и 8-гидрокси-варфарин; 10-гидрокси-варфарин

S-варфарин

СYP2С9

-

-

7-Гидрокси-варфарин

S-мефенитоин

СYP2В6, СYP2С19

-

-

-

Азитромицин

СYP3А4

СYP3А4

-

Дескладиноз; 9a-N-десметил-азитромицин

Алкалоиды спорыньи

СYP3А4

-

-

8-Гидрокси дериваты; 8,9-диги-дрокси дериваты

Албендазол

-

-

CYP1A2

Альбендазол сульфоксид

Алпразолам

СYP3А4, CYP3A1

-

-

4-Гидрокси-альпразолам; α-гидрокси-альпразолам

Альпренолол

СYP2D6

-

-

4-Гидрокси-альпренолол триф-луороацетил; триметилсилил; n-бутилборонат

Альфентанил

СYP3А4, CYP3A5 CYP3A7

-

-

Норалфентанил; N-фенилпропионамид

Амиодарон

СYP3А4

CYP1A2, СYP2С9, СYP2D6

-

N-десметиламиодарон

Амитриптилин

СYP1А2, СYP2С9, СYP2D6, СYP3А4, СYP2С19

-

-

10-OH-амитриптилин нортрип-тилин

Амлодипин

СYP3А4

-

-

2- ([4-(2-хлорофенил)-

3- этоксикарбонил-5-метоксикарбонил-6-метил-2-пиридил]метокси) ацетик

Амфетамин

СYP2D6

-

-

p-Гидроксиамфетамин (p-OH-A) и p-гидроксинорфедрин (p-OH-NE)

ЛС

Изофермент цитохрома Р450

Метаболиты

Метаболизм-рующий

Ингиби-руемый

Индуцируемый

Анастрозол

СYP3А4, CYP3A5 CYP2C8

СYP1А2, СYP2С9, СYP3А4, СYP2С8

-

Гидроксианастрозол; анастрозол глюкуронид

Астемизол

СYP3А4

-

-

Десметиластемизол; 6-гидрок-сидесметил-астемизол; нора-стемизол

Аторвастатин

СYP3А4

-

-

Орто-гидрокси-аторвастатин, аторвастатин лактон и орто-ги-дрокси-аторвастатин лактон

Аценокумарол

CYP2C9

-

-

Амино (АМ) и ацетамидо (АА) дериваты

Ацетаминофен

СYP1А2, СYP2Е1

-

-

2-Метоксиацетаминофен, 2-гидроксиацетаминофен, S-(5-ацетамидо-2-гидроксифенил) цисте-ин, и S 5-ацетамидо-2-глюкуронозидофенил) цистеин

Бензопирен

СYP2В6, CYP1A1

-

-

Бензпирен-r-7,t-8-дигидродиол-t-9,10-эпоксид (BPDE) и BaP-7,8-дион

Бепридил

СYP3А4

-

-

4-Гидрокси(N-фенил)-бепри-дил, N-бензил - аминофенол и N-ацетил-4-аминофенол

Бета-

нафтофлавон

-

-

CYP1A2

-

Бисопролол

СYP2D6

-

-

-

Бупропион

-

CYP2D6

-

Гидрокси-бупропион

Буспирон

СYP3А4

-

-

5-Гидрокси-буспирон;1-пири-мидинилпиперазин

Бусульфан

СYP3А4

-

-

3-Гидроксисульфолан тетраги-дротиофен 1-оксид сульфолан

Буфуролол

CYP2D6

-

-

-

Вальпроевая кислота

СYP2С19

-

-

2-Пропил- 2-пентаноевая кислота

Венлафаксин

CYP2D6

-

-

Дидесметил-венлафаксин гидрохлорид O-десметил венлафаксин гидрохлорид

Верапамил

СYP1А2, СYP3А4

-

-

Норверапамил

Винбластин

СYP3А4, СYP3А5

-

-

Деацетил-винбластин

Винкристин

СYP3А4, СYP3А5

-

-

-

Витамин Е

-

-

CYP3A4

Альфа-CEHC

Галоперидол

СYP1А2, СYP2D6, СYP3А4

СYP2D6

-

Гидрокси-галоперидол

Галофантрин

-

CYP2D6

-

Десбутил-галофантрин

ЛС

Изофермент цитохрома Р450

Метаболиты

Метаболизи-рующий

Ингиби-руемый

Индуцируемый

Галотан

СYP2Е1

-

-

Трифлюарон-ацетоновая кислота N-трифулюаро-ацетил-2-аминоэтанол, и N-ацетил-S-(2-бромо-2-хдоро-1,1-дифлюороэтил)-L-цистеин

Гексобарбитал

СYP2С19, СYP2С9

-

-

3'-Гидрокси- и 3'-кетогексобар-битал', 2'-эпоксигексобарбитал и 1,5-диметилбарбитуровая кислота

Гемфиброзил

-

CYP2C8, СYP2C9

-

p-Гидрокси- метаболит 3-[(4-карбокси-4-метилпентил) окси]-4-метилбензоевая кислота) производныефенола

Гестоден

CYP3A4

-

-

Дигидрогестоген гидроксиль-ные дериваты

Гидрокортизон

СYP2D6, СYP3А4

-

-

5-Альфа-тетаргидрокортизол (5-альфа THF) и 5-бета-тетарги-дрокортизол

Глибурид

СYP3А4, СYP2С9

-

-

4-трансгидрокси- дериваты

Глимепирид

СYP2С9

-

-

Циклогексил гидрокси метил дериваты и карбокси дериваты

Глипизид

CYP2C9

-

-

Продукты гидроксилирования и полярные конъюгаты

Глитазоны

CYP2C8

СYP 2C8 CYP3A4

-

Кето- и гидрокси- дериваты

Гранисетрон

СYP3А4

-

-

7-Гидроксигранисетрон (7OH-G)

Дапсон

СYP2С9, СYP3А4, СYP2Е1

-

-

Моноацетил-дапсон

Даназол

-

CYP3A4

-

Этистерон

Дебризохин

СYP2D6

-

-

4-ОН-дебризохин

Дезипрамин

СYP2D6, СYP1А2

СYP2D6

-

2-Гидроксидезипрамин

Дексаметазон

СYP3А4

-

СYP3А4

6-Гидрокси-дексаметазон

20-дигидрокси-дексамeтазон

11-дигидрокси-дексаметазон

Декстрометорфан

СYP2D6, СYP3А4

-

-

Декстрофан

Дексфенфлу-рамин

СYP2D6

-

-

N-норфенфлурамин

Делавирдин

CYP3A4, CYP2D6

CYP3A4

-

N-дезалкин делавирдин и пиридин гидроксил-делавирдин

Диазепам

СYP1А2, СYP2С19, СYP2С8, СYP3А4

-

-

Десметил-диазепам

Дизопирамид

СYP3А4

-

-

N-монодезалкил-дизопирамид

ЛС

Изофермент цитохрома Р450

Метаболиты

Метаболизи-рующий

Ингиби-руемый

Индуцируемый

Диклофенак

СYP2С8, СYP2С9, CYP3A4

СYP2С9

-

4-Гидрокси, 5-гидрокси, 3-гидрокси, 4,5-дигидрокси, и 3-гидрокси-4-метокси дикло-фенак

Дилтиазем

СYP3А4, СYP2D6

СYP1А2, СYP3А4

-

N-десметил дилтиазем

Дисульфирам

-

CYP2C9, CYP2E1

-

S-метил-N,N-диэтилдитиоксикарбамат

Доксепин

CYP2D6

-

-

Десметил-доксепин

Доксорубицин

СYP3А4

СYP2D6

-

Доксорубицинол

Донепезил

СYP2D6, CYP3A4

-

-

6-O-десметилдонеперезил

Дронабинол

CYP2C9, CYP2C19, CYP3A4

-

-

11-OH-дельта-тетрагидроканнабинол

Зафирлукаст

СYP2С9

СYP2С9, СYP3А4

-

Гидроксильные метаболиты

Зверобой продырявленный (гиперфорин)

-

-

CYP1A2 (у женщин),

CYP3A4,

CYP2E1

-

Зилеутон

СYP1А2, СYP2С9/ C8, СYP3А4

СYP3А4, CYP1A2 (слабо)

-

N-дегидроксильные метаболиты

Золмитриптан

СYP1А2

-

-

N-десметилзолмитриптан и золмитриптан N-оксид

Залеплон

CYP3A4

-

-

5-Оксозалеплон, 5-оксо-N-деэтилзалеплон и 5-ок-созалеплонглюкуронид N-деэтилзалеплон

Золпидем

CYP3A4, CYP2C9, CYP1A2

-

-

Гидроксильные производные

Ибупрофен

СYP2С9

-

-

2-Гидрокси-ипуброфен, карбокси-ибупрофен

Изониазид

СYP2Е1

СYP2С9

-

Ацетил-гидразин, гидразин

Изофлуран

СYP2Е1

-

-

Трифлюорацетоновая кислота

Имипрамин

СYP1А2, СYP2С19, СYP2С9, СYP2D6, СYP3А4

-

-

Дезипрамин

Индинавир

СYP2D6, СYP3А4

СYP3А4

-

N-деалкил, N-окси, и гидрокси-дериваты

Индометацин

СYP2С9, СYP2С19

СYP2С9

-

Десметил-десхлоро-бензоил-индометацин

Интерферон

-

-

CYP1A2

-

Итраконазол

CYP3A4

CYP3A4

-

Гидрокси-итраконазол

ЛС

Изофермент цитохрома Р450

Метаболиты

Метаболизи-рующий

Ингиби-руемый

Индуцируемый

Инсулин

-

-

CYP1A2

-

Исрадипин

СYP3А4

-

-

Неактивные окисленные метаболиты

Ирбесартан

CYP2C9

-

-

Ирбесартан-карбоксильная кислота

Иринотекан

CYP3A4

-

-

7-Этил-10-гидрокси-камптоцетин

Ифосфамид

CYP3A4, CYP2B6

-

-

4-Гидроксифосфамид

Каннабиноиды

СYP3А4

-

-

11-Гидрокси-тетрагидроканнабинол

Карбамазепин

СYP3А4

-

СYP3А4, СYP2С19

Карбамазепин-10,11-эпоксид

Кандесартан

CYP2C9

-

-

Десэтил-кардесартан

Карведилол

СYP2С9, СYP2D6

-

-

g-Гидроксильные производные

Кафергот

CYP3A4

-

-

8-Гидрокси-эрготамин; 8, 9-дигидрокси-эрготамин

Кверцетин

CYP2C8

-

-

3?-O-метил кверцетин

Кетоконазол

СYP3А4

СYP3А4, СYP3А5, СYP2С19

-

N-деацетил кетоконазол

Кетопрофен

-

CYP2C9

-

Гидрокси-кетопрофен; 3-ги-дрокси-бензол-кетопрофен

Кларитромицин

СYP3А4

СYP1А2, СYP3А4

-

14-OH-кларитромицин

Клиндамицин

СYP3А4

-

-

Клиндамицин сульфоксид N-десметил клиндамицин

Клозапин

СYP1А2,СYP2D6

-

-

N-десметилклозапин (норкло-запин)

Кломипрамин

СYP1А2,

СYP2С19, СYP2D6, СYP3А4

СYP2D6

-

Норкломипрамин

(N-десметилкломипрамин),

8-гидрокси-N-

десметилкломипрамин, 8-ги-дроксикломипрамин

Клоназепам

СYP3А4

-

-

7-Аминоклоназепам, 7-ацета-миноклоназепам и 3-гидрокси-клоназепам

Клопидогрел

CYP3A4, CYP2C19

-

-

2-Оксо-клопидогрельуксусная кислота

Клотримазол

-

CYP3A4

-

2-Хлорофенил-бис-фенил-

метан; 2-хлорофенил-

бис-фенил-метанол;

хлорофенил-4-гидроксифенил-

метанбензофенон;

2-хлорофенил-4-гидрокси-

фенил-фенил-метанол

ЛС

Изофермент цитохрома Р450

Метаболиты

Метаболизи-рующий

Ингиби-руемый

Индуцируемый

Кодеин

СYP2D6, СYP3А4

-

-

Морфин

Кокаин

СYP3А4

СYP2D6

-

Бензоил-эгонин-эконинметил эстереконин оркокаин

Кортизол

СYP3А4, СYP3А5

-

-

5-альфа тетрагидрокортизол и 5-бета тетрагидрокортизон

Кофеин

СYP2D6, СYP2Е1 CYP1A2

-

-

1, 3-диметилксантин (теофил-лин) и 1,7-диметилксантин (параксантин)

Лабеталол

СYP2D6

-

-

3-Амино-1-фенил бутан O-фенил глюкуронид

Лансопразол

СYP2С19, СYP3А4

-

-

Лансопразол сульфон и 5-ги-дроксилансопразол

Левомепромазин

CYP2D6

CYP2D6

-

O-десметилметотримепразин O-десметил -N-монодесметил-метотримепразин и 2 моно-гидрокси -N-монодесметил деривата

Лерканидипин

CYP3A4

-

-

-

Лидокаин

СYP3А4, CYP1A2

-

-

3-OH лидокаин MEGX

Ловастатин

СYP3А4, СYP3А5

-

-

6?-Гидрокси-ловастатин; 6?-экс-ометилен производное

Лозартан

СYP3А4, СYP2С9

-

-

Активное производное уксусной кислоты E3174

Лоратадин

СYP3А4

-

-

N-гидрокси-дезлоратадин 3-ги-дрокси-дезлоратадин

Мапротилин

СYP2D6

-

-

Метокси-бензил, N-деметил, деамин дериваты

Мексилетин

СYP2D6, СYP1А2

СYP1А2

-

2,6-Диметилфенол

Мелоксикам

CYP2C9

-

-

5-Гидроксиметил производные

Меперидин

CYP2D6

-

-

Нормеперидин

Метадон

СYP1А2, СYP2D6, СYP3А4, CYP2B6

СYP2D6

-

2-Этилиден-1,5-диметил-3,3-дифенилпирролидин (EDDP); 2-этил -5-метил -3,3-дифенил-пиралин (EMDP)

Метамфетамин

СYP2D6

-

-

Амфетамин (активный); 4-ги-дроксиметамфетамин 4-ги-дроксиамфетамин; норэфе-дрин; 4-гидроксинорэфедрин

Метилхолантрен

-

-

CYP1A2

3-Метилхолантрен

и 2-гидрокси-3-метилхолантрен

Метоклопрамид

CYP2D6

CYP2D6

-

Монодиэтилметоклопрамид

Метоксифлуран

CYP2E1

-

-

Неорганические флюориды

ЛС

Изофермент цитохрома Р450

Метаболиты

Метаболизи-рующий

Ингиби-руемый

Индуци руемый

Метоксален

-

CYP1A2

-

7- Гидрокси-8-метокси-2-оксо-2H-1-бензопиран-6-уксусная кислота; альфа,7-дигидроксиy-

8- метокси-2-оксо-2H-1-бензопиран-6-уксусная кислота

Метоксиамфе-тамин

СYP2D6

-

-

N-десметил-метоксифенамин O-деалкил

Метоксифлуран

СYP2В6, СYP2Е1

-

-

Свободные ионы фтора, щавелевая кислота

Метопролол

СYP2D6

-

-

Гидрокси-метопролол

Метотрексат

-

CYP1A2

-

7-Гидрокси-метотрексат; поли-гамма-глютамил метаболиты (PGGs)

Метронидазол

-

CYP2C9, CYP3A4

-

Гидроксиметронидазол

Мефенамовая кислота

СYP2С9

-

-

3-Гидроксиметил мефенамовая кислота

Мефенитоин

СYP2С19

-

-

4-OH-мефенитоин (4- OH-M) и 5-фенил-5-этилгидрантоин (нирванол)

Мефобарбитал

CYP2C8

-

-

Фенобарбитал

Мибефрадил

СYP3А4

СYP1А2, СYP2D6, СYP3А4

-

Десметокси-ацетил-мибефрадил

Мидазолам

СYP3А4, СYP3А5

-

-

1?-Гидроксиимидазолам, 4-гидроксиимидазолам

Миконазол

СYP3А4

СYP3А4, СYP3А5CYP2C9

-

O-деалкил и окси-N-деалкил-миконазол

Минаприн

CYP2D6

-

-

p-Гидрокси-имипрамин

Миртазапин

СYP1А2, СYP3А5

-

-

8-Гидрокси-миртазапин; N-десметилмиртазапин; миртазапин -N-оксид

Мифепристон

-

CYP3A4

-

N-десметил-мифепристон;

N-дидесметил-мифепристон;

гидроксиметил-мифепристон

Модафинил

-

-

CYP1A2, CYP3A4

Модафинильная кислота и модафинил сульфон

Морфин

СYP2D6

-

-

Морфин-6-глюкуронид

Напроксен

СYP1А2, СYP2С18, СYP2С9

-

-

6-O-десметильные метаболиты

Нафциллин

-

CYP1A2

-

Небиволол

CYP2D6

-

Моно-, ди-, и три-гидрокси-дериваты

ЛС

Изофермент цитохрома Р450

Метаболиты

Метаболизи-рующий

Ингиби-руемый

Индуци руемый

Невирапин

CYP3A4

-

CYP3A4 CYP2B6

Гидроксильные дериваты

Нелфинавир

СYP3А4, СYP2С19

СYP3А4

-

Элфинавир-гидрокси-t-бути-ламид

Нефазодон

CYP3A4

CYP3A4

-

Гидроксинефазодон; метахло-рофенил-пиперазин; триазол-дион

Никардипин

СYP3А4

-

-

-

Никотин

2А6 CYP2B6

-

СYP1А2

Котинин; котинин -N?-оксид

Никотинамид

-

CYP2D6

-

1-Метил-никотинамид

Нимодипин

СYP3А4

-

-

Деметил-нимодипин; дегидро-нимодипин

Нисолдипин

СYP3А4

-

-

5-Гидрокси-нисолдипин

Нитрендипин

СYP3А4

-

-

-

Нифедипин

СYP3А4, СYP3А5

-

-

1,4-Дегидрокс-дигидро-пиридин; 2-гидрокси-метил, 6-гидроксиметил-нифедипин

Нортриптилин

СYP1А2, СYP2D6

-

-

10-Гидрокси-нортриптилин

Норфлоксацин

-

CYP1A2, CYP3A4

-

N-ацетилнорфлоксацин; N-нитрозо-норфлоксацин

Норфлуоксетин

CYP2D6CYP2C9, CYP2C19

CYP3A4

-

Норфлуоксетин

Оланзапин

СYP1А2

-

-

2-Гидрокси-метил-уксусная кислота

Омепразол

СYP2С19, CYP3A4

СYP2С19, СYP3А4, СYP2С8

СYP1А2

Омепразол сульфон; омепразол N-оксид; 4-десметокси-4-хлор-омепразол

Ондансетрон

СYP1А2, СYP2D6, СYP2Е1, СYP3А4

-

-

7,8-Дигидроксииндол

Паклитаксел

СYP2С8, СYP3А4

-

-

Гидроксилированные метаболиты

Пароксетин

СYP2D6

СYP2D6, СYP3А4, СYP2С9, СYP2С19

-

3- Гидрокси-метил-пиперидин;

4- гидрокси-3-мето-ксифеноксиметил-пиперидин

Пироксилин

CYP2D6

-

-

-

Оральные контрацептивы

СYP3А4

-

-

-

Перфеназин

CYP2D6

-

-

n-Деалкилперфеназин; 7-ги-дроксиперфеназин

Пимозид

CYP3A41A2

-

-

N-деалкильные метаболиты

Пиоглитазон

-

-

CYP3A4

Кето-и окси-дериваты

ЛС

Изофермент цитохрома Р450

Метаболиты

Метаболизи-рующий

Ингиби-руемый

Индуцируемый

Пироксикам

СYP2С18, СYP2С9

-

-

5-Гидрокси-пироксикам N-десметил-пироксикам

Полициклические

ароматические

углеводороды

-

-

CYP1A2

-

Преднизон

СYP3А4

-

СYP2С19

Преднизолон

Примидон

-

-

CYP2C8, CYP3A4

Фенобарбитал

Пробеницид

-

CYP2C9

-

3-Гидрокси-пробенецид

Прогестерон

СYP3А4, СYP2С19

-

-

11-Гидрокси-рогестерон;

6- и 16-гидрокси-прогестерон;

17-гидрокси-прогестерон

Прогуанил

СYP2С18, СYP2С19

-

-

Циклогуанил4-хлорфенилбигуанид

Пропафенон

СYP1А2, СYP2D6, СYP3А4

СYP2D6

-

5-Гидроксипропафенон

Пропоксифен

-

CYP3A4

-

Норпропоксифен

Пропранолол

СYP1А2, СYP2С18, СYP2С19, СYP2D6, СYP3А4

-

-

4-Гидроксипропранолол

Ранитидин

-

CYP2D6, CYP3A4

-

N-оксидS-оксидесметил ранитидин

Ранолазин

CYP3A4, CYP2D6

-

-

Гидрокси-ранолазин

Расторопша пятнистая (сили-марин)

-

-

CYP3A4

Сульфо- и глюкуроно-флаво-ноиды

Репаглинид

CYP2C8

-

-

Дикарбоновая кислота (неактивна)

Ретиноиды

СYP1А2, СYP2С8, СYP3А4

-

-

4-Гидрокси-ретиноевая кислота и 4-оксо-ретиноевая кислота

Рилузол

СYP1А2

-

-

N-гидроксирилузол

Рисперидон

СYP2D6

-

-

7-Гидрокси-рисперидон; 9-ги-дрокси-рисперидон

Ритонавир

СYP1А2, СYP2А6,

СYP2С19, СYP2С9, СYP2D6, СYP2Е1, СYP3А4

СYP1А2, СYP2С9, СYP2С19,

СYP2D6, СYP3А4

СYP1А2

Изопропилтиазол

Рифабутин

СYP3А4

-

СYP3А4

25-O-дезацетил-моногидрокси-, 27-O-деметил-моногидрокси-и дегидро-рифабутин

ЛС

Изофермент цитохрома Р450

Метаболиты

Метаболизи-рующий

Ингиби-руемый

Индуцируемый

Рифампин

СYP3А4

-

СYP1А2,

СYP3А4,

СYP3А5,

СYP2С8,

СYP2С19

25-Дезацильные дериваты

Росиглитазон

CYP2C9

-

-

Парaгидрокси и N-десметил розиглитазон

Ропивакаин

СYP3А4, СYP2D6

-

-

3-Гидроксировпивакаин

Саквинавир

СYP3А4

СYP3А4

-

Моно- и дигидроксильные производные

Сальметерол

СYP3А4

-

-

Гидрокси-сальметерол

Севофлуран

CYP2E1

-

-

Флуориды

Селегилин

СYP2D6

-

-

Десметилселегилин, амфетамин, десметиламфетамин

Сертиндол

-

CYP3A4

-

Дегидросериндол

Сертралин

СYP2D6, СYP3А4

СYP2D6, CYP2C9

-

N-десметил-сертралин

Сиролимус

CYP3A4

-

-

Гидрокси-, дигидрокси-, триги-дрокси-десметил и дидесметил сиролимус

Силденафила цитрат

СYP3А4

-

-

N-десметил силденафил

Симвастатин

СYP3А4

-

-

Ангидро-симвастатина-натриевая соль

Спартеин

СYP2D6

-

-

2,3-Дидегидроспратеин

Сульфаметок-сазол и другие сульфаниламидные антибактериальные средства

СYP2С9

СYP2С9

-

N4-ацетил-сульфаметоксазол

Сульфинпиразон

-

-

CYP3A4

Сульфинпиразон, сульфон-сульфид

Такрин

СYP1А2

СYP1А2

-

Таркин-N-оксид

Такролимус

СYP3А4, СYP3А5

-

-

13-O-деметили и 15-O-деметил такролимус

Таксол

СYP3А4, СYP2С8

-

-

6-Альфа-гидрокситаксол

Тамоксифен

СYP1А2, СYP3А4, СYP2В6, СYP2С9, СYP2D6, СYP2Е1

-

-

4-Гидрокси-тамоксифен

Темазепам

СYP3А4

-

-

O-коньюгаты N-десметил-темазепама

Теофиллин

СYP1А2, СYP2Е1, СYP3А4

-

-

3-Метилксантин; 1-метилксантин

ЛС

Изофермент цитохрома Р450

Метаболиты

Метаболизи-рующий

Ингиби-руемый

Индуцируемый

Тербинафин

CYP1A2, CYP2C8

CYP2D6

-

N-деметил, деамин-тербина-фин; дигидродиол-тербинафин

Терфенадин

СYP3А4, СYP3А5

-

-

Фексофенадин

Тестостерон

СYP3А4, СYP3А5

-

-

6-Бета-гидрокситестоостерон

Тиклопидин

CYP3A4

CYP1A2

-

Дегидроген-тиклопидин

и 2-хлоротиклопидин- 2-оксо-

тиклопидин

Тимолол

СYP2D6

-

-

3-Оксоморфолино- дериваты; гидрокси-морфолино- дериваты

Тиоридазин

СYP2D6

СYP2D6

-

Тиоридазин-5-сульфоксид

Толбутамид

СYP2С8, СYP2С9

СYP2С19

-

4'-Гидрокситолбутамид

Торасемид

СYP2С9

-

-

Метил-гидрокси- дериваты

Тразодон

CYP2D6, CYP3A4

-

-

m-Хлорофенилпиперазин

Трамадол

СYP2D6

-

-

O-десметил-трамадол; N-десметил-трамадол; N-O-дидесметил-трамадол

Триазолам

СYP3А4, СYP3А5

-

-

1?-Гидрокситриазолам, 4-гидрокситриазолам

Триметоприм

CYP2C8

CYP2C9

-

-

Троглитазон

CYP2C9 СYP3А4

CYP2C9, CYP3A4

-

o-Хинонметид дериват; альфа-кетоизоцианат

Тролеандомицин

СYP3А4

СYP3А4, СYP3А5

-

Десметил, окси-дериваты

Фелодипин

СYP3А4

-

-

Дегдро-фелодипин

Фенантрен

СYP2В6

-

-

1-OH-фенантрен 3,4-дигидро-диол

Фенацетин

CYP2D6

-

-

N-гидрокси-фенацетин; N-O сульфат N-O глюкуронид ацетаминофен

Фенитоин

СYP2С19,СYP2С9

-

СYP1А2, СYP3А4, СYP3А5

4?-Гидрокси фенитоин 3?, 4?-дигидрокси-фенитоин

Фенилбутазон

-

CYP2C9

-

Оксифенилбутазонo-4-

гидрокси-оксифенбутазон

γ-гидрокси-фенилбутазон

Фентанил

СYP3А4

-

-

Норфентанил, гидроксифен-танил

Фенфлурамин

СYP2D6

-

-

1- (m-трифлуорометилфенил)-

2- N-этилпропан

1- (m-трифлуоэтилфенил)-

2- пропанол

и 1-(m-трифуорометилфенил)-1,2-пропанедиол

ЛС

Изофермент цитохрома Р450

Метаболиты

Метаболизи-рующий

Ингиби-руемый

Индуцируемый

Фенформин

СYP2D6

-

-

4-Гидроксифенформин; 1-p-гидроксифенформин

Финастерид

СYP3А4

-

-

Омега-гидроксифинастерид финастерид-омега-oic кислота; 6 альфа-OH финастерид

Флекаинид

СYP2D6

-

-

m-O-деалкил флекаинид; m-O-деалкил-лактам флекаинид

Флурбипрофен

-

CYP2C9

-

4?-гидрокси-флурбипрофен

Флувастатин

CYP2C9, CYP3A4, CYP2C8, CYP2D6

CYP2C9

-

5- гидрокси-флувастатин;

6- гидрокси и N-дезизопропил фулвастатин

Флувоксамин

СYP2D6

СYP1А2, СYP2С9,

СYP2С19, СYP2D6, СYP3А4

-

5-Деметокси-угольная кислота

Флуконазол

СYP3А4

СYP2С9, СYP3А4,

-

Флуконазол N-оксид

Флуоксетин

СYP2D6

СYP2D6, СYP3А4

-

Норфлуоксетин

Флутамид

СYP3А4

-

-

Моногидроксильные и три-гидроксильные 2-гидро-ксифлутамид 4-нитро-3-(трифлуорометил)-анилил

Флуфеназин

-

CYP2D6

-

7-Гидрокси-флурфеназин и флурфеназин сульфоксид

Фторхинолоны

-

СYP1А2

-

Десметил и N-окси- метаболиты

Фурацилин

-

CYP1A2

-

Семикарабазид

Хинидин

СYP3А4

СYP2D6, СYP3А4

-

3-Гидроксихинидин

Хинин

СYP3А4

-

-

3-Гидроксихинин

Хлорамфеникол

-

CYP3A4, CYP2C19

-

Гидро-хлорамфеникол

Хлорзоксазон

СYP2Е1

-

-

6-Гидроксихлороксазон

Хлорпромазин

СYP2D6, СYP3А4

CYP2D6

-

7-Гидроксизлорпромазин; мезоридазин; 9-гидрокси-ре-сперидон

Хлорфенирамин

СYP3А4

CYP2D6

-

Дидесметилхлорфенирамин

Целекоксиб

CYP2C9

CYP2D6

-

Гидроксиметил-целекоксиб

Церивастатин

СYP3А4

-

-

6-Гидроксиметил- дериват; деметил-дериват

Цизаприд

СYP3А4

-

-

Норцизаприд; гидрокси-

3- флюоро-4-гидроксицизаприд;

4- флюоро-2-гидроксицизаприд

Циклобензаприн

CYP1A2, CYP2D6, CYP3A4

-

-

Циклобензаприн глюкуронид

ЛС

Изофермент цитохрома Р450

Метаболиты

Метаболизи-рующий

Ингиби-руемый

Индуцируемый

Циклоспорин А

СYP3А4

-

-

8-Моно- и дигидрокси; моногидрокси-N-деметил дериваты

Циклофосфамид

СYP2В6, СYP3А4

-

-

4-Гидрокси-циклофосфамид

Циметидин

СYP3А4

СYP1А2, СYP2С9, СYP2D6, СYP3А4

-

Гидрокосиметил-сульфоксид

Ципрофлоксацин

-

CYP1A2, CYP3A4

-

Дезэтилен-ципрофлоксацин; сульфо-ципрофлоксацин; оксо-ципрофлоксацин

Чеснок (диаллил сульфид)

-

CYP2E1

-

-

«Экстази»

CYP2D6

-

-

Дигидрокси-этил-амфетамин; метилен-диокси-амфетамин

Энкаинид

СYP2D6

-

-

-

Эноксацин

-

CYP1A2

-

-

Энфлуран

СYP2Е1

-

-

Ионы фтора

Эплеренон

CYP3A4

-

-

6β-Гидрокси-элпренон; 21-гидрокси-элпренон

Эритромицин

СYP3А4

СYP1А2, СYP3А4

-

N-деметил-эритромицин

Эстрадиол

СYP1А2, СYP3А4

-

-

16-Альфа-гидрокси, 1,7-окси, 2-гидрокси- дериваты

Эстрогены

СYP3А5

-

-

2-Гидрокси-эстроген, 16a-гидрокси-эстроген эстриол

Этанол

СYP2Е1

-

СYP2Е1

Ацетальдегид

Этинилэстрадиол

СYP3А5

-

-

2-Гидрокси-этинилэстрадиол

Этопозид

СYP3А4

-

-

4-Деметилпиподофильная кислота

Этосуксимид

СYP3А4

-

-

-

Эфавиренц

-

-

CYP3A4

8-Гидрокси-эфавиренц

Эхинацея пурпурная

-

CYP2C9, CYP2C19, CYP3A4 (только в кишечнике)

CYP3A4

(только в печени)

N-деалкильные и гидрокси-дериваты

Растения/фрукты

Изоферменты цитохрома Р450

Ингибируемые

Индуцируемые

Больдо (Peumus boldus)

CYP1A2, CYP3A4

-

Борвинок розовый (Catharanthus roseus)

CYP2D6

-

Бузина черная (Sambucus Canadensis)

CYP3A4

-

Гинкго (Ginkgo biloba)

-

CYP1A2

Горький апельсин - кожура (Citrus aurantium)

CYP3A4

-

Грейпфрут - сок и плоды [Citrus paradisi] (6',7'-дигидроксибергамоттин)*

CYP3A4 (в кишечнике)

-

Дереза китайская (Lycium barbarum)

CYP2C9

-

Дудник даурский (Angelica dahurica)

CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6, CYP3A4

-

Дудник китайский (Angelica sinensis)

CYP3A4

-

Женьшень (Panax ginseng)

-

CYP3A4 (под влиянием метаболитов паноксазидов)

Желтокорень канадский (Hydrastis canadensis)

CYP3A4, CYP2D6

-

Зверобой продырявленный [Hypericum perforatum] (гиперфорин)

-

CYP3A4, CYP2E1, CYP1A2 (у женщин)

Зеленый чай (Camellia sinensis)

CYP3A4 (в кишечнике)

CYP3A4 (в печени)

Зизифус [Ziziphus jujuba] (унаби)

-

CYP1A2

Калган большой (Кардамон настоящий)

CYP2D6

-

Кендырь ядовитый (Apocynum venetum)

-

CYP3A4

Клюква - сок (Oxycoccus palustris)

CYP2C9

-

Кошачий коготь (Uncaria tomentosa)

CYP3A4

-

Корица малазийская [Кассия Паданга] (Cinnamomum baumannii)

CYP3A4

-

Лавр благородный [Laurus nobilis] (β-микрен)

-

CYP2B1, CYP2B6

Лайм - сок и плоды [Citrus aurantifolia] (бер-гамоттин)

CYP3A4 (в кишечнике)

-

Лигустикум (Ligusticum chuanxiong)

CYP2D6, CYP3A4

-

Лимонник [Schisandra fruit] (гомисин С)

CYP1A2, CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6, CYP3A4

-

Мелалеука белокорая [чайное дерево, каепуто-вое дерево] (Melaleuca Leucadendron)

CYP2D6

-

Нотоптеригамус надрезанный (Notopterygium incisum)

CYP3A4

-

Пальметто (Serenoa repens)

-

-

Растения/фрукты

Изоферменты цитохрома Р450

Ингибируемые

Индуцируемые

Перец черный (Piper nigrum)

CYP2D6

-

Помела - плоды (Citrus grandis)

CYP3A4 (в кишечнике)

-

Пуэрария лопастная [Pueraria lobata] (пурера-рин)

CYP2B1, CYP2E1, CYP3A4

CYP1A1, CYP1A2

Расторопша пятнистая [Silybum marianum] (силибин)

CYP2C9, CYP3A4

-

Ревень тангутский (Rheum palmatum)

-

CYP2D6, CYP3A4

Розмарин лекарственный (Rosmarinus officinalis)

-

CYP1A1, CYP1A2, CYP2B1, CYP2B2, CYP2E1, CYP3A4

Ромашка аптечная [Matricaria chamomilla] (ха-мазулен, цис-спироэтер, транс-спироэтер)

CYP1А2 (в большей степени), CYP3A4 (в меньшей степени)

-

Сапожниковия растопырчатая (Saposhnikovia divaricata)

CYP3A4

-

Солодка голая [Glycyrrhiza glabra] (глицирри-зин)

CYP3A4

-

Соя (гидролизированный экстракт)

CYP2C9, CYP3A4

-

Фенхель обыкновенный (Foeniculum vulgare)

-

-

Хмель обыкновенный [Humulus lupulus] (β-микрен)

-

CYP2B1, CYP2B6

Цимицифуга [клопогон] (Cimicifuga racemosa)

CYP3A4

-

Цимбопогон лимонный, лимонное сорго [Cymbopogon citratus] (β-микрен)

-

CYP2B1, CYP2B6

Челубиха (Strychnos ligustrina)

CYP3A4

-

Черемуха поздняя (Prunus serotina)

CYP3A4

-

Чеснок [Allium sativum] (аллицин)

CYP2E1

-

Чистец [Stachytarpheta cayennensis] (β-микрен)

-

CYP2B1, CYP2B6

Шалфей краснокорневищный [Salvia miltiorrhiza] (трансхинон IIA)

CYP1A2

-

Эводия [Evodia rutaecarpa[ (рутекарпин)

-

CYP1A1, CYP1A2

Элеутерококк колючий (Eleutherococcus senticosus)

CYP3A4

-

Эпимедия (Epimedii herba)

CYP2C19, CYP2E1, CYP2C9, CYP3A4, CYP2D6, CYP1A2

-

Эхинацея пурпурная (Echinacea purpurea)

CYP1A2, CYP3A4 (в кишечнике)

CYP3A4 (в печени)

Эшшольция, калифорнийский мак [Eschscholzia californica] (калифорнин, про-топин)

CYP1A2

-

ЛС

Субстрат

Ингибитор

Индуктор

Азитромицин

+

-

-

Актиномицин

+

-

-

Амиодарон

-

+

-

Амитриптилин

+

+

-

Амлодипин

+

-

-

Ампренавир

+

-

-

Аторвастатин

+

+

-

Атенолол

+

-

-

Ацебутолол

+

-

-

Ацетилдигоксин

+

-

-

Бетаметазон

+

-

-

Бромокриптин

+

+

-

Бромперидол

+

-

-

Верапамил

+

+

-

Винбластин

+

+

-

Винкристин

+

+

-

Галлопамил

-

+

-

Галоперидол

-

+

-

Гидрокортизон

+

+

-

Гранисетрон

+

-

-

Грепафлоксацин

+

-

-

Грейпфрутовый сок (бергамоттин, нарингенин)

+

-

-

Даунорубицин

+

+

-

Дезлоратадин

-

+

-

Дексаметазон

+

-

+

Доксепин

-

+

-

Дигоксин

+

-

-

Дигитоксин

+

-

-

Дилтиазем

+

-

-

Дипиридамол

+

+

-

Домперидон

+

-

-

Доксорубицин

+

-

-

Доцетаксел

+

-

-

Зверобой продырявленный (гиперфорин)

-

-

+

Индинавир

+

+

-

Итраконазол

+

+

-

Иринотекан

+

-

-

ЛС

Субстрат

Ингибитор

Индуктор

Карведилол

+

+

-

Каннабиноиды

-

+

-

Карбамазепин

+

-

+

Кверцетин

-

+

-

Кетоконазол

-

+

-

Кларитромицин

+

+

-

Клевер луговой (биоханин А)

-

+

-

Кломипрамин

-

+

-

Колхицин

+

+

-

Кортизол

+

+

-

Кофеин

-

+

-

Лансопразол

-

+

-

Левофлоксацин

+

-

-

Лимонник (цитронелал)

-

+

-

Лозартан

+

-