Алистер Филлипс и Гарри Акерман
Местная и регионарная анестезия
Местная и регионарная анестезия (РА) широко используется в хирургии кисти ввиду своих благоприятных свойств. Она может использоваться как единственный метод анестезии или сочетаться с общей анестезией (ОА) для обеспечения интраоперационной и послеоперационной анальгезии, таким образом сводя к минимуму необходимое количество опиатов.
Общие преимущества использования местного анестетика
- Возможность избежать осложнений и смертности, связанных с наркозом.
- Отличное обезболивание с хорошим профилем безопасности.
- Увеличение количества хирургических вмешательств, выполняемых в дневном стационаре.
- Высокий уровень удовлетворенности пациентов.
- Дешевизна.
- Вероятное снижение риска развития хронической острой боли у пациентов.
Местный анестетик (МА) вводят либо в месте операции (местная инфильтрационная анестезия), либо вокруг нервных стволов, иннервирующих операционное поле (РА).
Местная инфильтрационная анестезия
- Области, удаленные от инфильтрации МА, практически не затрагиваются.
- Минимальные риски и побочные эффекты.
- Хороший профиль безопасности, позволяющий не использовать токсические дозы.
- При инфильтрации до операции может воздействовать на операционное поле.
- Дешевизна. При использовании в качестве основного анестетика анестезиолог не требуется.
- При использовании смеси эпинефрина (Адреналина♠) и МА нет необходимости в наложении жгута.
- Отсутствие моторного блока, поэтому при необходимости пациент во время операции может двигаться, например при реконструкции сухожилий.
Регионарная анестезия
- Воздействует на нервы, иннервирующие место операции, идущие от операционного поля и проксимальнее него.
- Блокада плечевого сплетения часто воздействует на всю руку.
- Обычно анестетик вводится под УЗИ-контролем, благодаря чему, как было показано, производятся более быстрые рабочие блокады большей продолжительности, плотности с меньшей частотой неудач, чем при использовании нервной стимуляции для определения местоположения нерва.
- Для процедуры требуется анестезиолог.
Фармакология местных анестетиков
Химический состав
Молекулы МА имеют гидрофильный и липофильный концы, соединенные цепью сложного эфира или амида. Примерами сложноэфирных МА являются кокаин и аметокаин℘, а амидных МА — лидокаин, бупивакаин и ропивакаин.
Механизм действия
МА — это слабые основания, которые при физиологическом pH находятся в ионной протонированной форме. Общее уравнение для основания следующее:
B + H+⇔BH+
- Клеточные мембраны представляют собой фосфолипидный бислой; МА должен находиться в жирорастворимом неионизированном состоянии (B), чтобы иметь возможность проникнуть через мембрану в клетку, где развивается его эффект.
- Внутриклеточно МА связывается с рецептором, блокирующим изнутри Na+-зависимый канал.
- При блокировке достаточного количества Na+-зависимых каналов не может быть сгенерирован потенциал действия, и, таким образом, наступает блокада нерва.
- Кислая ткань (например, ткань с инфекцией) содержит больше H+; таким образом, приведенное выше уравнение сдвигается вправо (больше BH+) и снижается количество неионизированного МА (B), который способен пересечь клеточную мембрану. Следовательно, МА плохо работают в инфицированной ткани.
- Нервы меньшего диаметра (например, болевые и вегетативные волокна) более чувствительны к МА, чем более крупные нервы (например, двигательные). Это объясняет то, почему чувствительность, как правило, блокируется до выключения двигательной активности.
- Амидные МА метаболизируются преимущественно в печени, а метаболиты выводятся с мочой.
- Сложноэфирные МА разрушаются эстеразами плазмы крови.
Дифференциальное действие местных анестетиков
Три основных физико-химических свойства, объясняющих различия в действии разных МА, отмечены ниже.
Связывание с белками
Лекарства с высоким связыванием с белками метаболизируются дольше, поэтому имеют большую продолжительность действия (табл. 3.1).
Таблица 3.1. Препараты, связывающиеся с белками, и продолжительность их действия
Препарат | Связывание с белками (%) | Продолжительность действия |
Бупивакаин | 96 | Длительная |
Ропивакаин | 94 | Длительная |
Лидокаин | 64 | Средняя |
Прилокаин | 55 | Короткая |
Растворимость в липидах
Лекарства, хорошо растворимые в липидах, легче проходят через клеточную мембрану, поэтому они более активны. Активность — это количество препарата, необходимое для достижения определенного эффекта (табл. 3.2).
Таблица 3.2. Жирорастворимые препараты и активность
Препарат | Растворимость в липидах | Активность |
Бупивакаин | 1000 | Высокодифференцированная |
Прилокаин | 50 | Низкодифференцированная |
Ропивакаин | 300 | Средняя |
Лидокаин | 150 | Средняя |
pKa
Это значение pH, при котором 50% раствора ионизировано, а 50% — неионизировано.