Глава 9. Твердые лекарственные формы
9.1. Общая характеристика и классификация аллопатических порошков
В соответствии с определением Государственной фармакопеи «Порошки — твердая лекарственная форма для внутреннего и наружного применения, состоящая из одного или нескольких лекарственных веществ и обладающая свойством сыпучести».
Это древняя лекарственная форма, которая не потеряла своего значения до настоящего времени. В рецептуре аптек порошки составляют 15–20 % от общего объема экстемпоральной рецептуры. Широкое применение можно объяснить их преимуществами перед другими лекарственными формами. Для них характерны:
- универсальность состава, так как в состав порошков могут входить вещества органического (животного и растительного) и неорганического происхождения, а также небольшие количества жидких и вязких веществ;
- относительная несложность технологического процесса;
- достаточно высокая фармакологическая активность благодаря высокой дисперсности лекарственных веществ;
- возможность обеспечения как местного, так и общего действия на организм;
- высокая точность дозирования;
- меньшая выраженность раздражающего действия (например, салицилатов, галогенидов и других веществ), чем в случае применения их в таблетках;
- портативность и более выраженная устойчивость при хранении, чем в случае жидких лекарственных форм;
- возможность внутриаптечной заготовки и использование полуфабрикатов в технологическом процессе.
Отрицательные свойства порошков связаны с физико-химическими свойствами веществ, их дисперсностью; влиянием факторов внешней среды (относительная влажность, температура, газовый состав воздуха); характером и качеством упаковки и др.
Однако для порошков характерны также:
- более медленное по сравнению с растворами наступление фармакологического эффекта;
- изменение свойств некоторых веществ под влиянием окружающей среды (потеря кристаллизационной воды или, наоборот, поглощение из воздуха водяных паров; углерода диоксида; подверженность окислению при увлажнении);
- раздражающее действие на слизистые оболочки некоторых веществ в форме порошков (например, бромидов), которое не проявляется в случае применения их в виде растворов;
- наличие у некоторых веществ горького вкуса, неприятного запаха и способности к окрашиванию. Такие порошки следует отпускать пациенту в желатиновых капсулах.
Все порошки классифицируют по способу применения, характеру дозирования, составу, характеру действия на организм, степени измельчения. По способу применения порошки могут быть внутреннего, наружного и инъекционного применения (после растворения в соответствующем растворителе).
К порошкам внутреннего применения относится большинство порошков с самой разнообразной дозировкой (от 0,1 до 1,0 г на прием). Для этой группы важна высокая степень измельчения, обеспечивающая или быстрое растворение порошка в желудочно-кишечном тракте, или тесный контакт со слизистыми оболочками и высокую степень адсорбционной активности (всасывания).
К порошкам наружного применения относятся следующие лекарственные формы:
- присыпки (пудры) с размером частиц не более 0,1 мм, так как их применяют для лечения ран, поражений кожи и слизистых оболочек (особенно в детской практике). Присыпки готовят в асептических условиях. Они могут обладать противовоспалительным, подсушивающим, противогрибковым, охлаждающим действием, применяться в качестве перспирантов;
- порошки для вдуваний (размер частиц 0,1 мм). Порошки предназначены для вдувания в различные полости тела (ухо, нос, влагалище), которое проводят с помощью специальной аппаратуры;
- нюхательные порошки с размером частиц не менее 0,2 мм, оптимальный интервал размера частиц 0,6–0,2 мм. При более тонком измельчении частицы будут проникать не только в верхние дыхательные пути, но и в бронхи, альвеолы;
- зубные порошки (для чистки, придания зубам белизны, обезболивания и других целей);
- порошки для изготовления растворов в домашних условиях или условиях стационара (полосканий, примочек и др.).
Порошки, предназначенные для инъекционного применения (например, антибиотики), изготавливают, как правило, в условиях промышленного производства. Их растворяют в соответствующем стерильном растворителе непосредственно перед введением больному.
По характеру дозирования различают порошки: дозированные — разделенные на отдельные дозы, и недозированные — их отпускают в общей массе в одной упаковке, дозировку осуществляет сам пациент (например, половина чайной ложки на стакан воды и др.).
Дозированные порошки чаще предназначены для внутреннего применения, недозированные — в основном для наружного применения.
По составу порошки подразделяют на простые, состоящие из одного лекарственного вещества, и сложные, состоящие из двух и более ингредиентов (лекарственных и вспомогательных веществ).
По характеру действия на организм порошки могут быть общего (рефлекторного или резорбтивного) и местного (локального) действия.
В зависимости от степени измельчения порошки согласно ГФ подразделяют: на крупные, среднекрупные, среднемелкие, мелкие, мельчайшие, наимельчайшие. Размер частиц 0,16 мм, указанный в общей статье ГФ, согласно этой классификации соответствует мелкому порошку.
В сложных дозированных порошках массы ингредиентов могут быть выписаны двумя способами: распределительным и разделительным.
При распределительном способе массы каждого из лекарственных и вспомогательных веществ выписаны из расчета на одну дозу и указано, сколько таких доз следует изготовить («Дай такие дозы числом...»).
При разделительном способе массы лекарственных и вспомогательных веществ выписаны на все дозы и указано, на сколько доз следует разделить выписанную в прописи рецепта массу порошков («Раздели на равные части числом...»).