Открытие инкретинов (ГПП-1) и их роли в регуляции уровня сахара крови послужило стимулом к изучению возможностей пролонгации их эффектов. Очевидным решением является ингибирование фермента, отвечающего за их биодеградацию, — ДПП-4. Одними из первых препаратов данной группы были ситаглиптин (используется с 2006 г., основа — β-аминокислота) и вилдаглиптин, конкурентный ингибитор и одновременно субстрат ДПП-4, имеющий структуру цианопирролидина [1]. Позже были разработаны такие иДПП-4, как саксаглиптин (основа — цианопирролидин), алоглиптин (основа — пиромидиндион), линаглиптин (основа — ксантин) и гозоглиптин (основа — дифторпирролидин) [2]. Данные препараты характеризуются достаточно высоким профилем безопасности, имеют низкий риск гипогликемии и не приводят к увеличению веса. Как правило, иДПП-4 назначают в качестве дополнения к метформину при неэффективности монотерапиии. При непереносимости/противопоказаниях к назначению метформина иДПП-4 могут рассматриваться в качестве препаратов первой линии. Эффективны и безопасны их комбинации с тиазолидиндионами, глифлозинами и инсулином.
Литература
- Gallwitz B. Clinical Use of DPP-4 Inhibitors // Front. Endocrinol. (Lausanne). 2019. Vol. 10. P. 389. DOI: 10.3389/fendo.2019.00389.
- Ahrén B. DPP-4 Inhibition and the Path to Clinical Proof // Front. Endocrinol. (Lausanne). 2019. Vol. 10. P. 376. DOI: 10.3389/fendo.2019.00376.