Глава 1. Основные термины, применяемые в офтальмофармакологии

Существуют два вида названий для обозначения лекарственных препаратов:

• международные непатентованные названия [МНН], утвержденные официальными органами здравоохранения и используемые в национальных и международных фармакопеях;
• торговые (фирменные, патентованные) названия, коммерческая собственность фармацевтической компании.

Один и тот же препарат, производимый разными фармкомпаниями, может иметь одно международное непатентованное и несколько торговых названий.

Например, 2% раствор (глазные капли) кромоглициевой кислоты [МНН] выпускают под торговыми названиями «Лекролин», «Кромогексал», «Кром-аллерг», «Кромицил-СОЛОфарм». Препараты, содержащие тимолол [МНН], зарегистрированы в России под 18 торговыми наименованиями.

Принципы классификации лекарственных средств:

• терапевтическое применение (например: антиглаукомные, противомикробные средства и т.д.);
• фармакологическое действие (гипотензивные средства, мидриатики);
• химическое строение (глюкокортикоиды, фторхинолоны).

Наиболее удобна смешанная классификация. Например, антиглаукомные средства подразделяют на миотики, β-адреноблокаторы, селективные и неселективные адреномиметики, ингибиторы карбоангидразы (системные и местные), простагландины.

Несколько направлений применения лекарственных средств (фармакотерапии):

• этиотропная терапия направлена на устранение причины болезни. Например, применение противомикробных препаратов при инфекционных заболеваниях;
• патогенетическая терапия направлена на устранение или подавление механизмов развития болезни. Например, применение для лечения глаукомы препаратов, снижающих внутриглазное давление (ВГД);
• симптоматическая терапия направлена на устранение или уменьшение отдельных проявлений болезни. Пример симптоматической терапии — применение анестезирующих средств;
• заместительная терапия показана при недостаточности естественных биологически активных веществ. К средствам заместительной терапии относят препараты для увлажнения роговицы (лубриканты);
• профилактическая терапия направлена на предупреждение заболеваний. Например, применение антимикробных препаратов в послеоперационном периоде для профилактики инфекционных осложнений.

При лечении следует учитывать фармакодинамические и фармакокинетические особенности лекарственных средств.

Фармакодинамика — раздел фармакологии, изучающий совокупность эффектов лекарственных средств и механизмы их функционирования. Лекарственные средства воздействуют на специфические рецепторы, ферменты, мембраны клеток или прямо взаимодействуют с молекулами и ионами внутри клеток.

Действие на специфические рецепторы

В результате взаимодействия рецепторов, которые являются макромолекулярными структурами, с определенными химическими веществами (медиаторами) происходят биохимические и физиологические изменения в организме.

Препараты, повышающие функциональную активность рецепторов, называют агонистами; угнетающие активность рецепторов — антагонистами. Антагонизм может быть конкурентным (т.е. лекарственное средство конкурирует с естественным медиатором за места связывания с рецептором) и неконкурентным.

Виды рецепторов в зависимости от их чувствительности к естественным медиаторам:

• холинергические (М- и Н-холинорецепторы);
• адренергические (α₁,₂-, β₁,₂-адренорецепторы);
• гистаминовые (Н₁ и Н₂-гистаминовые);
• допаминовые;
• серотониновые;
• опиоидные и др.

Лекарственные средства повышают или угнетают активность специфических ферментов. Например, угнетая активность карбоангидразы, дорзоламид [МНН] уменьшает продукцию внутриглазной жидкости и в результате снижает ВГД.

Физико-химическое действие на мембраны клеток приводит к изменению транспорта ионов через них. Пример лекарственных средств с подобным действием — кромоглициевая кислота [МНН]. Препарат, воздействуя на мембраны клеток, приводит к уменьшению выделения медиаторов воспаления из тучных клеток.

Лекарственные средства могут непосредственно взаимодействовать с молекулами и ионами внутри или вне клеток. Например, супероксиддисмутаза [МНН], входящая в состав препарата «Рексод», «Рексод-ОФ», взаимодействует с рядом ионов, образующихся в процессе перекисного окисления липидов.

Избирательность действия препарата обусловлена его способностью влиять на различные ткани и органы и зависит от дозы: чем она выше, тем меньше избирательность его действия. Возможность передозировки зависит от терапевтического индекса и широты терапевтического действия.

Лечебное действие любого фармакологического препарата определяется его эффективностью, силой и длительностью воздействия, терапевтическим индексом и биодоступностью.

Эффективность лекарственного средства — максимальное терапевтическое действие, оказываемое препаратом.

Силу воздействия (Е₅₀) измеряют дозой препарата, вызывающей 50% эффект от максимального терапевтического действия лекарства.

Длительность действия — время, в течение которого 1 доза препарата оказывает лечебное воздействие.

Терапевтический индекс — отношение средней токсической дозы к средней эффективной дозе. Однако, учитывая низкую системную реабсорбцию лекарственных препаратов при их местном применении в офтальмологии, определение терапевтического индекса глазных препаратов для практического врача не имеет большого значения.

Биодоступность — скорость и степень абсорбции препарата из области введения тканями организма.